化学结构与生物活性:取代苯基N-甲氨基甲酸酯的合成与活性

用异氰酸甲酯与适当的酸类反应,合成了一系列的取代苯基N-甲氨基甲酸酯类化合物。生物测定表明,在苯基N-甲氨基甲酸酯的苯环上引入取代基,均能增加对胆碱酯酶活性的抑制作用,在苯环上引入甲基增加对淡色库蚊(Culex pipiens pallens)幼虫的毒性。在苯环酯键的邻位上引入取代基时,除2,3-二甲苯基化合物外,均降低对蚊幼虫的毒性。 在各化合物对蚊幼虫的毒性和其对胆碱酯酶活性的抑制作用间,不能看出任何相互关系。     

几丁质合成抑制剂对小菜蛾的生物活性

几丁质合成抑制剂对小菜蛾户Plutella xylostella L.4龄幼虫毒力测定的结果显示, XRD-473 农梦特、卡死克、抑太保、灭幼脲1号、灭幼脲;号的毒力值(LC₅₀)分别为0.4768、0.8669、1.0754、1.2389、27.0680和36.8591ppm。 国外生产的几丁质合成抑制剂毒力显著高于国产的品种,这类药剂的毒力又明显高于常规药剂敌敌畏、氯氰菊酯、杀虫双等,它们的毒力值(LC₅₀)分别为818.0315、6419.9842、55,.4925ppm。抑太保对小菜蛾幼虫作用方式的研究结果表明,该药剂以胃毒为主,兼有触杀作用。以抑太保、卡死克50ppn的药液饲喂的小菜蛾雌、雄成蛾寿命比单用5%。蜜糖水饲喂的个体缩短1天和4天左右,产卵量减少2/3,卵孵化率显著降低。用抑太保、卡死克50ppm的药液浸渍的小菜蛾卵孵化串分别为5.35%和0。温度对抑太保的毒力有较大影响,在试验温度范围内(10-30℃),抑太保10ppm处理的小菜蛾种群50%或,75o、95%群体致死时间随着温度上升而缩短。     

几种几丁质合成抑制剂对棉铃虫生物活性的研究

几种几丁质合成抑制剂对棉铃虫Heliothis armigera(Hǖbner)生物活性的室内研究结果表明:以IKI-7899和昆调1055饲喂棉铃虫成虫能降低其产卵的孵化率,但对其寿命和产卵量均无影响.以IKI-7899浸卵,125ppm的浓度即可致使处理卵孵化出的幼虫在二、三龄前死亡50%以上.IKI-7899和昆调1055对棉铃虫幼虫的触杀毒力均高于其胃毒毒力,并表现较高的生物活性,而灭幼脲Ⅰ号和苏脲Ⅰ号的活性极低.以含毒人工饲料饲喂幼虫两天,IKI-7899、昆调1055和灭幼脲Ⅰ号的毒力值均比饲喂一天的高5倍以上;而连续饲喂至化蛹期的毒力值比饲喂一天的高50倍以上.     

卤代黄酮类化合物的合成及生物活性的研究

卤代黄酮类化合物具有很多种生物活性,本文综述目前国内外在黄酮不同位置引入卤原子的方法及一些卤代黄酮类化合物的生物活性,期待为黄酮类化合物开发出一批具有结构新颖的先导化合物.     

蒽醌衍生物结构及其对小麦白粉病菌生物活性的关系研究

蒽醌衍生物是植物产生的一类次生代谢产物,对植物病原真菌具有明显的活性。为明确蒽醌衍生物结构与其生物活性之间的关系,以小麦白粉病菌为研究对象,测定了蒽醌及16种蒽醌衍生物对该病菌的活性。结果表明,蒽醌衍生物对小麦白粉病菌的活性明显大于葸醌的活性;甲氧基的位置与活性关系密切,6位是决定活性的关键,活性顺序为5、6位〉1、6位〉6位〉8位。     

合成黑翅土白蚁踪迹信息素类似物的生物活性

合成了黑翅土白蚁踪迹信息素类似物(Z,Z)-3,6-十二碳二烯醇-1（DDE-OH）,该类似物对黑翅土白蚁工蚁具有和信息素提取物类似的行为反应。活性反应阈值为10^-3～10 ng/cm,大于10 ng/cm时产生较强的驱避作用。最佳活性浓度DDE-OH与信息素提取物的活性反应之间没有显著差别。     

小单胞菌属次级代谢产物及其生物活性研究进展

小单胞菌属(Micromonospora)为稀有放线菌,广泛分布在土壤、海洋和动植物中,其所产代谢产物不仅具有抗菌、抗肿瘤、抗HIV等多种生物活性,而且化学结构新颖多样。本文从化学结构分类、生物活性等方面对近几年已报道的小单胞菌属来源的重要天然产物做了简要综述,以期为小单胞菌天然产物的开发和应用奠定基础。     

A8—10替换的胰岛素似物的合成及生物活性

本文报道了用Ｆｍｏｅ固相法合成３种胰岛素Ａ链小环（Ａ８－１０）被不同碱性氨基酸取代的Ａ链类似物,并分别与天然胰岛素Ｂ链重组成相应胰岛素类似物;经受体结合,整体活性及抗体结合实验,均表现出相应的活性。从中可以推测出：Ａ链小环区域不是胰岛素表现生物活性的重要部位,而是胰岛素与其抗体结合较重要的区域。     

Synthesis of serum thymic factor (FTS) and two analogs

Serum thymic factor (FTS) and [Gln¹]-FTS were synthesized by fragment condensation using the azide procedure. [d-Ala⁶]-FTS was prepared by stepwise amino acid condensation in combination with fragment condensation on solid-phase resin. Synthetic FTS and [Gln¹]-FTS both enhanced the delayed-type hypersensitivity (DTH) level to sheep red blood cells (SRBC) in mice at a dose of 0.1 ng/mouse per day, while a dose of 1.0 ng/mouse per day of [d-Ala⁶]-FTS was needed for the enhancement reaction.     

大黄属植物研究进展

本文对大黄属植物的化学成分和生物活性进行综述,为该属植物的进一步开发和利用提供科学依据。     

甾体-卟啉化学的研究——Ⅰ.雌甾-卟啉化合物的合成及炔雌醇-卟啉生理活性的研究

本文合成了8个新的雌甾-卟啉化合物。首次对炔雌醇-卟啉的生理活性进行了初步研究。     

新型免疫抑制剂brasilicardin A的研究进展

Brasilicardin A (BraA)是从致病性放线菌巴西诺卡菌(Nocardia brasiliensis) IFM 0406中发现的具有显著免疫抑制作用(IC50=0.057μg/mL)的二萜糖苷类化合物。BraA发挥免疫抑制活性的作用机制与现有临床常用的免疫抑制剂不同,BraA通过抑制氨基酸转运体L系统的转运进而影响T-淋巴细胞对氨基酸的摄入而发挥免疫抑制作用。相比目前已知的免疫抑制剂环孢菌素A、子囊霉素和他克莫司等,BraA在小鼠混合淋巴细胞反应中显示低毒、高效的优势。因此,BraA作为新型的免疫抑制剂,极具开发潜力,已成为全球免疫抑制剂发现新领域。但其结构复杂、合成困难,原菌种产率低且具有致病性,BraA及其类似物的获得已成为此类新型免疫抑制剂研究的瓶颈。本文综述了BraA的分子特征、药理活性、作用机制、目前获得的BraA类似物和衍生化方面的研究进展,以期为BraA及其类似物的高效生产提供参考。     

非洲马铃果化学成分及其活性最新研究进展

非洲马铃果Voacanga africana是非洲地区用于治疗疟疾、痢疾、儿童痉挛等多种疾病的特有的植物资源。随着近年来非洲马铃果研究的深入,发现其中含有大量生物碱、挥发油、黄酮、单宁、类固醇、萜、强心苷、皂苷、蒽类等化学成分。该植物具有细胞毒性、抗氧化、抗菌、神经保护、抗血管生成等多种药理活性。我国已对非洲马铃果进行引种驯化。文中综述了国内外关于非洲马铃果化学成分及其活性的最新研究进展,为其进一步研究和开发提出建议。     

海草生物活性成分的研究进展

本文综述了海草中生物活性成分的研究进展,其化学成分类型主要是苯酚类、黄酮类和二萜类化合物,生物活性主要包括抗菌、抗氧化、抗病毒、细胞毒性、抑制海藻生长和抗污损等.