胶原酶缓释微球的研究

目的:本实验旨在开发一种胶原酶缓释微球制剂,用以治疗手掌腱膜挛缩症,以减小现有水针剂的不足。方法:利用水相-水相乳化法和低温冷冻相分离法两种方法制备载药颗粒,分别将其包裹于PLGA微球内,制备成胶原酶微球,并用扫描电镜考察其表面形态,对其粒径进行统计学分析,测定体外释放行为并比较。结果:两种方法制备的微球表面光滑圆整,都可以达到缓释的效果,一个星期内释药完全。水相-水相乳化法制备的微球比低温冷冻相分离制备的微球粒径大,且具有统计学差异(P0.05)。水相-水相乳化法制备的微球粒径较均一,其体外释放更加平缓,突释较小。结论:本研究制得的胶原酶微球能实现理想的体外缓释效果,解决了现有技术中胶原酶粉针剂型快速释放并分散的问题。     

纳米微球药物缓释技术

纳米微球作为药物载体被越来越多地应用于医药领域,这一技术得到研究者的广泛重视。目前已有多种纳米微球制剂投入临床使用。纳米微球的深入研究具有重要的意义。我们概述了近年来纳米微球的研究及应用情况,展望了纳米微球药物载体缓释技术的应用前景及需要解决的问题。     

丝素微球的制备方法研究进展

丝素蛋白因其特殊的物理化学性质,为制备不同形态的材料提供了依据;丝素蛋白也因其良好的生物相容性、生物降解性为生物材料应用提供了重要的临床选择。本文综述了国内外学者对丝素微球的制备方法的探究,包括乳化法、喷雾干燥法、层流射流技术以及自组装方法,并比较了各种制备方法的优缺点。此外,本文还介绍了丝素微球在药物缓释领域中的应用进展,并提出了几个针对制备丝素微球亟需解决的问题。     

高分子药物缓释用壳聚糖微球的制备

本文采用了先交联制备可溶胀的壳聚糖载体微球,后将模型高分子药物以被动吸咐方式担载在溶胀的微球内的两步法,制备缓释高分子药物微球,避免了高分子药物接触有机试剂引起的活性损失。     

降钙素葡聚糖颗粒缓释微球的研究

目的：降钙素（一个由32个氨基酸组成的多肽）是治疗骨质疏松的首选药之一。降钙索的劣势是其半衰期过短,需要一天一次注射给药,本实验旨在制备突释小,药物释放浓度稳定的降钙素微球制剂。方法：制备降钙素羧酸葡聚糖颗粒和降钙素硫酸葡聚糖颗粒组合物,分别将其包裹于PLGA微球内,制备成降钙素组合微球,采用C18反相色谱柱研究药物的包封率和体外释放行为。结果：所制得的降钙素葡聚糖颗粒缓释微球体外释放一个月,释放曲线比较完美,接近零级释放。结论：本研究制得的降钙素葡聚糖颗粒缓释组合微球能实现理想的体外缓释效果,为后期药动学实验提供基础。     

左旋多巴甲酯缓释微球的研究

目的：由于长期服用左旋多巴治疗帕金森病,其药物浓度波动刺激易引起异动症,本实验旨在制备突释小,药物释放浓度稳定的左旋多巴甲酯微球制剂。方法：将左旋多巴甲酯用复乳法包裹于PLGA微球内,采用C18反相色谱研究药物包封率和体外释放行为。结果：通过调节药物浓度和不同高分子组合筛选出突释小,包封率高且缓慢释放的处方。结论：左旋多巴甲酯包裹于PLGA能实现理想的缓释效果,降低药物浓度波动,为后期药效学实验提供基础。     

左旋多巴甲酯缓释微球的研究

目的:由于长期服用左旋多巴治疗帕金森病,其药物浓度波动刺激易引起异动症,本实验旨在制备突释小,药物释放浓度稳定的左旋多巴甲酯微球制剂。方法:将左旋多巴甲酯用复乳法包裹于PLGA微球内,采用C18反相色谱研究药物包封率和体外释放行为。结果:通过调节药物浓度和不同高分子组合筛选出突释小,包封率高且缓慢释放的处方。结论:左旋多巴甲酯包裹于PLGA能实现理想的缓释效果,降低药物浓度波动,为后期药效学实验提供基础。     

PLGA-奥沙利铂缓释微球急性毒性实验

目的了解PLGA-奥沙利铂缓释微球和奥沙利铂小鼠皮下给药的急性毒性。方法采用Bliss法分别测定PLGA-奥沙利铂缓释微球和奥沙利铂小鼠皮下给药对动物的半数致死量（LD50）。结果PLGA-奥沙利铂缓释微球小鼠皮下给药时的LD50为660.90 mg/kg,奥沙利铂小鼠皮下给药时的LD50为15.24 mg/kg,相差达43.37倍。结论PLGA-奥沙利铂缓释微球能够显著降低药物对动物的急性毒性。     

重组人粒细胞集落刺激因子缓释微球的研究

目的：研究固体／油／水法制备重组人粒细胞集落刺激因子缓释微球,为开发其缓释剂型进行初步研究。方法：以聚乳酸．聚羟乙酸共聚物（PLGA）为载体材料：用固体／油／水法和水／油／水法制备载rhG-CSF缓释微球;考察粒径大小、外观、包封率等理化性质;用MieroBCA法考察微球的体外释药特性及影响因素;用SEC-HPLC和MTT比色法初步评价了微球制备工艺过程对rhG-CSF稳定性的影响。结果：两种方法制得的微球形态圆整、分散性良好,包封率均超过80％。固／油／水法制得的微球体外释放在2周内可超过90％,而水／油／水法制得的微球在相同的时间内仅释放30％。对于固／油／水法制备过程,SEC-HPLC法测定蛋白无明显聚集体出现,MTT法测定蛋白活性无明显损失。结论：实验证明了固／油／水法制备的PLGA微球可以实现2周以上的体外缓释。     

新城疫壳聚糖微球疫苗免疫效果的研究

鸡新城疫是由新城疫病毒引起的鸡的一种急性、烈性、高度接触性传染病,是危害养禽业的最严重疫病之一。控制新城疫最根本的措施是进行有效的疫苗接种,目前常用的疫苗是弱毒活疫苗和灭活疫苗,但二者在实际应用中均存在一定的局限性。口服微球疫苗可以诱导较强的粘膜免疫;同时还能够诱导产生系统的体液免疫和细胞免疫,已成为ND疫苗研究的热点。以壳聚糖为囊材,新城疫La Sota抗原液为芯材,戊二醛为交联剂,制备出新城疫壳聚糖微球疫苗,通过了实验室安全检验和效力检验。将新城疫壳聚糖微球疫苗与LaSota活疫苗和新城疫油乳剂灭活苗分别免疫SPF鸡,利用MTT、血凝抑制法(HI)和ELISA等分别检测不同疫苗免疫后的细胞免疫、体液免疫和粘膜免疫抗体IgA,并在当免疫鸡HI抗体降到23的情况下进行了攻毒试验。结果表明,新城疫壳聚糖微球疫苗安全性好,免疫后可刺激机体产生较强的细胞免疫、体液免疫和局粘膜免疫,具有较好的保护作用。     

一种白细胞介素-2缓释微球制备新方法及体外表征

目的：开发一种白细胞介素-2（m-2）长效缓释微球剂型。方法：采用S／O／W法制备了白介素-2因子多糖微粒的PLGA微球,考察了微球的表面形态、粒径分布等,并且运用ELISA方法考察了微球的体外释放效果。结果：本方法制备的白介素-2因子微球光滑圆整,粒径分布较均匀,体外缓释达32天,累积释放率近90％。结论：本方法制备的白介素-2因子微球,不仅具有有效地保护IL-2蛋白活性,同时实现长效缓释的目标,是一种可行的蛋白缓释方案。     

贝尼尔聚乳酸微球缓释制剂的制备方法解析

文章根据单因素设计的要点,通过溶剂挥发的方式综合研究微球载药量,从具体微球粒径大小入手设计贝尼尔聚乳酸微球缓释制剂的制备方法。重点阐述如何制备贝尼尔聚乳酸微球缓释制剂,首先分析贝尼尔聚乳酸微球缓释制剂的制备思路,然后从制剂材料载药量的影响、制剂制备的稳定性、制剂制备质量几个方面深入说明并探讨贝尼尔聚乳酸微球的制备效果,全面总结和归纳制备贝尼尔聚乳酸微球缓释制剂的要点,强化制剂制备的综合效益,希望能为相关研究提供条件支持。     

酮戊二酸改性壳聚糖微球的制备及其对来氟米特的缓释

采用反相悬浮法制备交联壳聚糖微球,再与α-酮戊二酸反应生成Schiff碱,以NaBH_4还原制得改性壳聚糖微球.用FT-IR,SEM和XRD进行表征.并以来氟米特(LEF)为模型药物,考察了其缓释效果.结果显示:微球对药物的最大包封率为94%,载药量为62%,在缓释初期2 h内微球平均释放药量的16%,后期则呈现缓慢释放的趋势.本论文采用的微粒的药物承载量和释放速度既保证了药物的药效又降低了药物释放速率过快引起的对人体的不良反应.     

萘普生缓释微球制备工艺及性能研究

本文利用壳聚糖和海藻酸钠通过复凝聚法将萘普生制成微球,研究成球的最佳制备工艺条件及载药微球性能,制备了可生物相容,自然降解无毒的载药微球。实验中,以微球的药物包封率为制备工艺优化指标,通过正交实验得出微球的最佳制备工艺条件为:壳聚糖浓度∶海藻酸钠浓度为1:1,pH值为4.0,搅拌速度为300rpm,反应温度为35℃。以最佳制备工艺条件制备的含药微球,重现性好,工艺稳定,同时体外溶出实验表明,该微球具有较好的缓释作用。     

PLGA-5-氟尿嘧啶缓释微球治疗结直肠癌裸鼠的探讨

目的研究PLGA-5-氟尿嘧啶缓释微球瘤周给药对结直肠癌移植瘤的治疗效果。方法将60只结直肠癌荷瘤鼠随机分为6组,每组10只。A、B组瘤周注射PLGA-5-氟尿嘧啶缓释微球,5-氟尿嘧啶剂量分别为200mg/kg和100 mg/kg;C、D组瘤周注射5-氟尿嘧啶注射液,5-氟尿嘧啶剂量分别为200 mg/kg和100 mg/kg;E组瘤周注射PLGA微球,800 mg/kg;F组不给予任何治疗。于0、3、6、9、12、15d观察裸鼠生存状况、称体重、测量肿瘤大小。15d时处死动物,称瘤重,计算抑瘤率,绘制肿瘤生长曲线;取血行白细胞计数、肝肾功能检查。结果A、B组肿瘤生长曲线平缓,15 d时A、B组肿瘤体积与C、D、E、F组比较,结果差异有显著性,C、D组肿瘤体积与E、F组比较差异无显著性;A、B组抑瘤率分别为75%和62%,与C、D组比较,结果差异有显著性;A、B、C、D、E组体重在0 d及15 d与F组比较,差异无显著性,15 d时各组白细胞计数及肝肾功能检查值均在正常范围。结论PLGA-5-氟尿嘧啶缓释微球瘤周给药能有效抑制结直肠癌移植瘤的生长,且无明显的毒副作用。     

幽门螺杆菌疫苗研究进展

幽门螺杆菌由于在人群中具有较高的感染率及被WHO确认为Ⅰ类致癌因子而受到重视,近年来对它的疫苗研究进展迅速,本文对幽门螺杆菌的全菌体疫苗,亚单位疫苗,重组减毒疫苗,微球疫苗及临床实验的情况进行了综述。     

一种白细胞介素 -12 缓释微球制备及体外表征

目的:开发一种白细胞介素-12(IL-12)长效缓释微球剂型。方法:采用水包油-油包固(S/O/W)法制备了白介素-12因子多糖微粒的聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA-PLA)微球,研究了微球的表面形态和粒径大小,并且运用ELISA方法考察了微球的体外释放效果和免疫活性。结果:本方法制备的白介素-12因子微球光滑圆整,体外缓释达45天,累积释放率近90%。结论:本方法制备的白介素-12因子微球,不仅具有有效地保护IL-12蛋白活性,同时实现长效缓释的目标,是一种可行的IL-12缓释方案。     

葡萄糖基聚合物的酶催化合成及其在制备缓释微球中的应用

以脂肪酶Novozym-435催化葡萄糖和10-十一碳烯酸合成了6-O-(10-十一碳烯酸)-葡萄糖酯,在K2S2O8引发下合成了葡萄糖基聚合物.采用复凝聚法以葡萄糖基聚合物和海藻酸钠为基质材料,将非诺洛芬钙包裹制成缓释微球.通过L9(34)正交实验得出微球的最佳制备工艺条件,结果是葡萄糖基聚合物:海藻酸钠质量比=1:2,pH 3.0,搅拌速度400 r/min,反应成球温度45℃.在最佳工艺条件下制备的非诺洛芬钙缓释微球,粒径范围是10～20μm,平均药物包封率(73.74±3.12)%.同时,体外溶出试验表明,该微球具有较好的缓释作用.     

装载于PLGA中的5-氟尿嘧啶缓释微球的制备及其体外释放的研究

目的：研究装载于不同分子量的PLGA中的5-氟尿嘧啶微球的制备方法及其在体外条件下的缓释行为。方法：以水包油包固复乳法将5-氟尿嘧啶包裹在高分子聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物（PLGA）中,形成缓释微球,考察其大小,外观,包封率等理化性质,以紫外分光光度法为检测方法研究其体外释放行为。结果：经扫描电子显微镜观察,所制备的微球形态完整,大小较均匀。具有一定得包封率和载药量,体外释放研究表明其处方1和处方2的缓释时间为8天和23天。结论：以水包油包固复乳法制备的PLGA 5-氟尿嘧啶微球能够达到缓释的目的。