葫芦茶地上部分化学成分的研究

运用多种色谱法进行分离纯化,并通过理化性质和波谱数据对化合物进行结构鉴定,研究葫芦茶地上部分的化学成分。结果表明:从葫芦茶地上部分分离并鉴定了13个化合物,分别为山柰酚(1)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(2)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷(4)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(5)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖(1→6)-β-D-半乳糖苷(6)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖(1→6)-β-D-半乳糖苷(8)、芦丁(9)、间苯三酚-O-β-D-葡萄糖苷(10)、对羟基桂皮酸(11)、RoseosideⅡ(12)、儿茶素(13)。其中化合物2、4、5、6、8、9、10、12为首次从该植物中分离得到。     

毛草龙化学成分及其细胞毒活性研究

为探究毛草龙(Ludwigia octovalvis)中的活性成分,该研究采用硅胶、Sephadex LH-20、C₁₈中低压和半制备液相等色谱方法对毛草龙的80%乙醇提取物进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构,并通过MTS法检测单体化合物对5种肿瘤细胞增殖的抑制活性。结果表明:(1)从毛草龙中分离得到20个化合物,分别鉴定为(-)-南烛木树脂酚(1)、8, 8''-bisdihydrosiringenin(2)、5-甲氧基-(-)-异落叶松脂素(3)、(-)-isolariciresinol(4)、3,4''-二甲氧基鞣花酸(5)、3,3'',4''-三甲氧基鞣花酸(6)、1,3,6-tri-O-galloyl-β-glucospyranose(7)、柯里拉京(8)、没食子酸甲酯(9)、没食子酸乙酯(10)、terminaliate A(11)、丁香酸(12)、3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone(13)、木犀草素(14)、山柰酚(15)、5,8-dihydroxy-7-methoxyflavone(16)、川陈皮素(17)、桔皮素(18)、α-托可醌(19)、5-O-(E)-p-coumaroyl quinic acid ethyl ester(20)。其中,化合物1-5、7、8、11、13、16-20为首次从该属植物中分离得到,化合物6、9、10、12、15为首次从该植物中分离得到。(2)化合物19对白血病HL-60细胞显示细胞毒活性,IC₅₀为10.31 μmol·L^-1; 化合物6-8、19对非小细胞肺癌细胞A549显示细胞毒活性,IC₅₀分别为25.82、42.05、36.94、17.54 μmol·L^-1; 化合物6、7、11、14、19对肝癌SMMC-7721显示细胞毒活性,IC₅₀分别为24.24、26.35、26.51、33.34、20.44 μmol·L^-1; 化合物6和化合物19对乳腺癌MDA-MB-231显示细胞毒活性,IC₅₀分别为34.91、21.13 μmol·L^-1; 化合物6、7、19对结肠癌SW480显示细胞毒活性,IC₅₀分别为36.03、39.97、5.52 μmol·L^-1。该研究结果丰富了毛草龙的化学成分,为毛草龙抗肿瘤活性研究奠定了基础。     

杏叶防风的化学成分及抗炎活性研究

杏叶防风(Pimpinella candolleana)为贵州苗族习用草药,用于黄疸型肝炎、急性胆囊炎等病症的治疗。为探究杏叶防风的化学成分及其抗炎活性,该研究采用硅胶、凝胶、ODS等色谱技术对杏叶防风全草70%乙醇提取物进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱数据鉴定化合物结构,采用脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7巨噬细胞作为炎症模型,评价单体化合物的抗炎活性。结果表明:(1)从杏叶防风中分离并鉴定了20个化合物,分别为香草醛(1)、芝麻素(2)、2-甲基-2-羟基-5-甲氧基苯并 [d] 氢化呋喃-3-酮(3)、原儿茶醛(4)、1,5-dihydroxy-2,3-dimethoxyxanthone(5)、异鼠李素(6)、山奈酚(7)、8-羟基-2-甲基色原酮(8)、木犀草素(9)、槲皮素(10)、1-O-β-D-葡萄糖-(2S,3S,4R,8E)-2- [(2''R)-2''-羟基棕榈酰胺]-8-十八烯-1,3,4-三醇(11)、异鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷(12)、异槲皮苷(13)、去甲当药醇苷(14)、木犀草素-6-C-α-L-阿拉伯糖苷(15)、山奈酚-3-O-β-D-半乳糖苷(16)、山奈酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(17)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(18)、异牡荆苷(19)、芦丁(20)。其中,化合物1、3、4、6、7、10、13、16、18、20均为首次从该植物中分离得到。(2)抗炎结果显示,化合物2-10、12、18、19均可显著抑制 LPS 诱导 RAW264.7 细胞NO释放量(P<0.05,P<0.01),其中化合物4、7、10、18在浓度为25 μmol·L^-1时,抑制率分别为57.37%、83.60%、68.16%、81.14%。该研究丰富了杏叶防风的化学成分,明确了黄酮类化合物是其发挥抗炎功效的活性成分,为杏叶防风的进一步研究与开发利用提供了一定的依据。     

蛇含委陵菜的化学成分及抗炎活性研究

为了研究蛇含委陵菜(Potentilla kleiniana)的化学成分及其抗炎活性,该文利用D-101大孔树脂、硅胶及Toyopearl HW-40F等色谱技术对蛇含委陵菜60%乙醇提取物进行分离纯化,通过NMR和HR-ESI-MS波谱数据鉴定化合物的结构,采用小鼠巨噬细胞(RAW 264.7)体外炎症模型评价化合物的抗炎活性。结果表明:(1)从蛇含委陵菜中分离得到15个化合物,分别鉴定为2-(heptadecanoyloxy)propane-1,3-diyl distearate(1)、9,12,13-三羟基-10,15-十八碳二烯酸(2)、9,12,13-三羟基-10,15-十八碳二烯酸甲酯(3)、2,2''-氧代双(1,4-二叔丁苯)(4)、大黄素(5)、大黄酚(6)、(6R,9R)-3-酮-α-紫罗兰醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、新穿心莲内酯(8)、甲基-α-D-呋喃果糖苷(9)、1-O-β-D-吡喃果糖-α-D-吡喃阿洛糖苷(10)、对香豆酸(11)、cesternosides A(12)、koaburaside(13)、荭草素(14)、异荭草素(15),均首次从委陵菜属植物中分离得到。(2)抗炎实验结果显示,化合物1-3、8、11-15具有一定NO释放抑制活性,其中化合物8在 25 μmol·L^-1浓度下抑制率为72.5%。该研究丰富了蛇含委陵菜的植物化学信息,明确了脂肪酸衍生物、酚性成分及二萜类成分是其抗炎活性成分,为蛇含委陵菜的进一步开发利用提供了理论依据。     

金钗石斛中一个新的木防己毒烷型倍半萜

为了解金钗石斛乙醇提取物正丁醇部位的化学成分,通过硅胶、凝胶、反相硅胶和高效液相等各种色谱技术进行分离纯化得到3个化合物,并根据核磁共振、质谱等波谱手段确定其结构分别为2,11-epoxy-11,13-dihydroxypicrotoxano-3(15)- lactone (1)、2,4,6-三甲氧基苯-1-O-β-d-葡萄糖苷 (2)和3-methylbutan-1-ol β-d-glucopyranoside (3)。其中化合物1是一个新的木防己毒烷型倍半萜,该类化合物是金钗石斛中具有代表性的倍半萜类型。所有化合物均没有α-葡萄糖苷酶和酪氨酸酶抑制活性,同时化合物1也没有神经保护活性。     

坚硬黄耆正丁醇部位的化学成分研究

为探究藏药萨嘎尔(坚硬黄耆)正丁醇部位的化学成分,该研究采用HP-20大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、ODS柱层析及半制备高效液相(PHPLC)对坚硬黄耆乙醇提取物正丁醇部位进行分离纯化,并采用NMR和HR-ESI-MS等波谱方法对所分离化合物进行结构鉴定。结果表明:从坚硬黄耆正丁醇部位分离得到19个黄酮衍生物和1个倍半萜苷,其结构分别为7-O-methylorobol-4''-O-β-D-葡萄糖苷(1)、mildiside A(2)、柚皮素(3)、樱黄素4''-O-β-D-葡萄糖苷(4)、orobot(5)、山柰酚-3-O-β-D-(6''-乙酰)葡萄糖苷(6)、5,7-二羟基-4''-甲氧基异黄酮-2''-O-β-D-葡萄糖苷(7)、amarantholidoside IV(8)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-葡萄糖苷(9)、山柰酚(10)、5,7,4''-三羟基异黄酮(11)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(12)、(S)-mucronulatol(13)、毛蕊异黄酮(14)、槲皮素(15)、红车轴草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(16)、2''-羟基-3'',4''-二甲氧基异黄烷-7-O-β-D-葡萄糖苷(17)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(18)、5,7,4''-三羟基-3''-甲氧基黄酮醇-3-O-芸香糖苷(19)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(20)。化合物1-9为首次在黄耆属中分离得到,其余化合物均为首次在坚硬黄耆中分离得到。该结果为坚硬黄耆的药效物质研究提供了基础数据,为未来合理开发利用该植物资源提供了理论依据。     

圆叶节节菜的化学成分研究

从圆叶节节菜地上部分乙酸乙酯层中分离得到8个化合物,经波谱学方法分别鉴定为pomolic acid 3β-acetate(1),7-oxo-β-sitosterol(2),6β-hydroxystigmast-4-en-3-one(3),esculetin(4),phyllemblin(5),1,2-O-di-galloylglycerol(6),apigenin(7),quercetin(8),以上化合物均为首次从该植物中分离得到。化合物(6)在GK,SIRT1激动活性及DPPIV,11β-HSD抑制活性等抗糖尿病体外活性测试中均无明显的活性。     

蛇含委陵菜的木脂素类成分及其细胞毒活性研究

为了研究蛇含委陵菜(Potentilla kleiniana)的化学成分及其肿瘤细胞毒活性,该研究综合运用D-101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F及半制备高效液相等现代色谱分离技术对蛇含委陵菜60%乙醇提取物进行分离纯化,根据化合物的理化性质结合核磁共振波谱(NMR)、高分辨质谱(HR-ESI-MS)鉴定化合物的结构,并采用MTT法测定各化合物对人宫颈癌细胞株Hela的细胞毒活性。结果表明:(1)从蛇含委陵菜中分离鉴定了13个木脂素类化合物,分别为(+)-松脂素(1)、(+)-8-羟基松脂素(2)、(+)-丁香脂素(3)、(+)-杜仲树脂酚(4)、(+)-松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、(+)-8''-羟基松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、(+)-8''-羟基松脂素-4''-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、(+)-松脂素-8''-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、schilignan F(9)、(+)-松脂素-4, 4''-O-双吡喃葡萄糖苷(10)、(+)-落叶松脂素-4''-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、neoolivil-4-O-β-D-glucopyranoside(12)、3,3''-bis [3,4-dihydro-4-hydroxy-6-methoxy-2H-1-benzopyran](13)。其中,化合物1-4、7、8、10、12、13为首次从委陵菜属植物中分离得到,化合物5、6、9、11为首次从蛇含委陵菜中分离得到。(2)细胞毒试验结果显示,化合物1、3、4对Hela细胞具有较好的抑制活性,其半数抑制浓度IC₅₀值分别为(69.94±1.89)、(66.25±2.11)、(59.81±1.73)μmol·L^-1。该研究结果进一步丰富了蛇含委陵菜的化学成分,为抗宫颈癌药物的研发提供物质基础。     

甘蔗茎叶的化学成分及抗氧化活性研究

为研究甘蔗(Saccharum officinarum)茎叶的化学成分及抗氧化活性,该文对甘蔗茎叶以甲醇提取,提取物采用柱色谱(SiO₂、Sephadex LH-20、Rp-18)进行分离纯化,根据质谱和核磁共振技术鉴定所得化合物的结构,并通过DPPH法测定化合物的清除自由基能力。结果表明:(1)从甘蔗茎叶部位共分离鉴定22个化合物,分别为对羟基苯甲醛(1)、对甲氧基桂皮酸(2)、4-甲氧基苯甲醛(3)、香草醛(4)、4-羟基肉桂酸甲酯(5)、对羟基苯甲酸(6)、(2-羟基苯基)(苯基)甲酮(7)、对甲基苯甲酸(8)、咖啡酸甲酯(9)、乌头酸A(10)、乌头酸E(11)、5-O-二甲氧基肉桂酰基奎尼酸(12)、槲皮素(13)、槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯糖苷(14)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(15)、硫代二丙酸双十八烷基酯(16)、α-conidendrin(17)、rel-(2α,3β)-7-O-methylcedrusin(18)、3-O-阿魏酰奎宁酸甲酯(19)、木犀草素(20)、(5S,6S)-5,6-dihydro-3,8,10-trihydroxy-5-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-6-hydroxymethyl-2, 4-dimethoxy-7H-benzo [c]xanthen-7-one)(21)和5-O-阿魏酰奎宁酸甲酯(22),其中化合物2-3、7-11、14-19、21-22为首次从该植物中分离得到。(2)通过DPPH法对含量大的15个化合物(1-9、11-16)进行自由基清除能力的筛选,其中化合物12(5-O-二甲氧基肉桂酰基奎尼酸)显示了较好的抗氧化活性(IC₅₀值为 49.58 μg·mL^-1)。该研究结果丰富了甘蔗抗氧化活性物质基础,为其进一步开发利用提供了科学依据。     

卡伍尔氏链霉菌NA4突变株〖WTHX〗ΔbafAI的次级代谢产物研究

链霉菌产生的次级代谢产物是农用和医药抗生素的重要来源。为了更深入挖掘卡伍尔氏链霉菌NA4潜在多样的次级代谢产物,对阻断NA4主产物bafilomycins的突变株ΔbafAI随机激活的代谢产物进行分离和鉴定。采用HP20固相萃取、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱以及半制备HPLC等方法对ΔbafAI代谢产物进行分离纯化;使用NMR和MS确定化合物结构,并对单体化合物进行了生物活性测定。共分离鉴定6个化合物：环（L-异亮氨酸-L-脯氨酸）（1）、环（L-缬氨酸-L-脯氨酸）（2）、环（L-脯氨酸-L-亮氨酸）（3）、环（L-脯氨酸-L-苯丙氨酸）（4）、（2E, 4E）-5-（3-羟苯基）-戊-2, 4-二烯酰胺（5）和5′-脱氧-5′-甲硫肌苷（6）。6个化合物均是阻断NA4主产物后非特异激活的或产量显著提高的化合物,均为该菌中首次分离;化合物5和6是第二次从天然提取物中分离得到;化合物1和2显示出抗白色念珠菌活性,并首次报道了化合物5的抗氧化活性。进一步丰富了卡伍尔氏链霉菌NA4次级代谢产物研究,为激活沉默或低表达次级代谢产物合成基因簇提供了有益借鉴。     

北葶苈子黄酮苷类成分研究Ⅱ

为了解北葶苈子的化学成分,从其50%乙醇提取物中分离鉴定了8个单体成分,经理化性质和波谱数据分析,分别鉴定为:槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(2)、槲皮素-3,7-二-O-β-D-葡萄糖苷(3)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖-(1→2)-β-D-葡萄糖苷(4)、quercetin-3-O-[2-O-(6-O-E-sinapoyl)-β-D-glucopyranosyl]-β-D-glucopyranoside (5)、槲皮素-3-O-[(6-O-trans-咖啡酰基)-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖]-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (6)、isorhamnetin-3-O-sophoroside (7)和异鼠李素-3-O-β-D-[2-O-(6-O-芥子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖基]-吡喃葡萄糖苷(8)。化合物3为首次从该种中分离得到,化合物2、4、6、7为首次从独行菜属中分离得到,且化合物6的NMR 数据为首次报道。     

YPS1/YPS2失活改进酿酒酵母An-α菌株β-葡萄糖苷酶分泌表达

[背景] 工业酵母菌株的蛋白质表达通常存在表达量低、分泌效率低的问题。[目的] 考察失活Yapsin蛋白酶Yps1p和Yps2p对β-葡萄糖苷酶在酿酒酵母An-α菌株中表达的影响。[方法] 利用CRISPR/Cas9基因组编辑技术,首先构建得到未折叠蛋白响应（Unfolded Protein Response,UPR）指示菌株An-α（leu2：：UPRE-lacZ）即An-αL,然后分别失活其YPS1和YPS2基因,导入以YEplac195为载体的β-葡萄糖苷酶表达质粒（简称BG）,进行生长和酶活分析评价。[结果] 菌株An-αL的YPS1和YPS2基因失活对其在酵母浸出粉胨葡萄糖（Yeast Extract Peptone Dextrose,YPD）培养基中的生长未造成明显的不利影响;导入质粒BG后将在酵母浸出粉胨纤维二糖（Yeast Extract Peptone Cellobiose,YPC）培养基中生长的最大OD₆₀₀分别提高了21.9%和7.4%;最大总酶活值为0.087 5和0.068 6 U/（mL·OD₆₀₀）,是对照菌株相应值的2.268倍和1.778倍;分泌比例提高了19.4%和22.2%;β-葡萄糖苷酶表达水平与β-半乳糖苷酶酶活水平所代表的UPR信号响应值之间呈现良好的相关性。[结论] YPS1和YPS2基因失活有助于改进酿酒酵母An-α菌株中β-葡萄糖苷酶的分泌表达。     

山豆根地上部分的酪氨酸酶抑制活性成分筛选研究

壮药山豆根,为豆科植物越南槐(Sophora tonkinensis)的干燥根和根茎,是非常重要的广西道地药材。为了更加合理地开发利用山豆根的地上部分,阐明其化学物质基础,该研究采用多种现代色谱分离方法对山豆根地上部分进行了系统分离,并通过现代波谱学方法对分离得到的单体化合物进行了结构鉴定,同时测试了单体化合物对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明:(1)从山豆根地上部分分离得到10个化合物,分别为水杨酸(1)、对羟基苯甲酸(2)、木犀草素(3)、8-异戊烯基山萘酚(4)、槲皮素(5)、大豆素(6)、芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷(7)、刺芒柄花素(8)、鸢尾黄素(9)、金雀异黄素(10),所有化合物均首次从山豆根的地上部分中分离得到;(2)酪氨酸酶抑制活性的试验测试结果表明化合物4、7和9对酪氨酸酶均具有较强的抑制作用,其中化合物4的酪氨酸酶抑制活性最强,IC₅₀值为(1.58 ± 0.31)× 10^-5 mol·L^-1。该研究丰富了山豆根地上部分的化学物质基础及其生物活性,为山豆根非药用部位的深入开发利用奠定了基础。     

桄榔子黄酮类化学成分研究

桄榔子为桄榔(Arenga pinnata)的果实,具有明显的镇痛活性。为研究桄榔子的化学成分,该文采用反复硅胶柱色谱、ODS柱色谱法并结合HPLC法进行分离纯化,并运用 NMR 波谱技术鉴定化合物的结构,为植物资源的合理开发和可持续利用提供科学依据。结果表明:从桄榔子70%乙醇提取物中分离得到 12 个黄酮类化合物,分别鉴定为新落新妇苷(1)、甘草素(2)、染料木黄酮(3)、2, 4, 4''-三羟基查耳酮(4)、甘草苷(5)、染料木素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、异甘草苷(7)、新异甘草苷(8)、大豆苷(9)、7-O-primverosylformononetin(10)、异甘草素-葡萄糖-芹糖苷(11)、毛蕊异黄酮苷(12)。化合物1-12均为首次从桄榔属植物中分离得到。     

红叶野桐叶中的木脂素类化合物

为探究红叶野桐(Mallotus paxii )叶的化学成分,该研究采用正相硅胶、反相硅胶C₁₈、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、反相半制备高效液相等色谱方法对红叶野桐叶提取物进行分离、纯化,利用¹H-NMR、¹³C-NMR、HR-ESI-MS等波谱数据,结合 参考文献,鉴定化合物的结构。结果表明:从红叶野桐叶中分离得到12个木脂素类化合物,分别是7″,8″-threo-buddlenol D(1)、buddlenol D(2)、7″,8″-threo-buddlenol C(3)、buddlenol C(4)、(+)-丁香脂素(5)、表松脂醇(6)、松脂素(7)、1-acetoxyl-2e,6e-dipiperonyl-3,7-dioxabicyclo-[3,3,0]-octane(8)、刺五加酮(9)、落叶松脂醇-4''-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、rel-(2α,3β)-7-O-methylcedrusin(11)和dihydrodehydrodiconiferyl-alcohol 4''-O-β-D-glucoside(12)。以上木脂素类化合物均为首次从该植物中分离得到,部分木脂素类化合物具有良好的药理活性如抗菌、抗肿瘤、抗病毒等。该研究结果表明,红叶野桐叶中含有丰富且活性良好的木脂素类化合物,说明其良好的药用价值可能与这些木脂素类化合物有关。     

民族药刺梨根茎化学成分及其抗炎活性研究

民族药刺梨根茎在贵州少数民族地区有着广泛的应用,为验证其化学成分的抗炎活性,该文以民族药新鲜刺梨根茎为原料,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法对其根茎的化学成分进行分离纯化,通过理化性质和NMR等波谱数据鉴定化合物的结构; 采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7作为炎症模型,考察刺梨根茎化学成分对巨噬细胞经LPS刺激后产生的NO炎症因子的影响,评价其抗炎活性。结果表明:(1)从刺梨根茎乙醇提取物中共分离获得15个化合物,结构分别鉴定为刺梨苷(1)、野蔷薇苷(2)、蔷薇酸(3)、β-D-glucopyranosyl-(2a→1b)-2a-O-β-L-arabinopyranosyl-(2b→1c)-2b-O-β-L-arabinopyranosyl-(2c→1d)-2c-O-β-L-arabinopyranosyl-(2d→1e)-2d-O-β-L-arabinopyranosyl-(2e→1f)-2e-O-β-L-arabinopyranoside(4)、儿茶素(5)、3-O-methylellagic acid-4''-O-β-D-xylopyranoside(6)、3-O-methylellagic acid-4''-O-α-L-rhamnopyranoside(7)、委陵菜酸(8)、桦木酸(9)、spinosic acid(10)、arjunic acid(11)、 β-谷甾醇(12)、β-胡萝卜苷(13)、α-tocopherol(14)、正二十六烷(15)。其中化合物4、6、7首次从该植物中分离得到。(2)对其中的化合物1-7进行体外抗炎活性实验,结果发现化合物1-7对LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放的NO均有明显抑制作用,且呈剂量依赖关系; 化合物1-7在抗炎作用上表现出较好活性,其IC₅₀值分别为25.07、24.56、17.65、9.87、16.67、40.83、34.98 μmol·L^-1(阳性对照地塞米松为22.46 μmol·L^-1 ),其中化合物3、4、5的活性优于地塞米松。该研究结果阐明了刺梨根茎中的三萜类、鞣花酸类、黄酮类和寡糖类化合物是其抗炎作用的主要有效成分,并验证了刺梨根茎的民间抗炎功效。     

药用红树木榄胚轴抗HBV化学成分的研究

红树木榄(Bruguiera gymnorhiza)胚轴为京族常用治疗乙肝中草药。为研究木榄胚轴中化学成分及其抗乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV)活性,该文采用MTT法和实时荧光定量PCR方法测定木榄胚轴不同萃取部位抗HBV活性,使用现代色谱和波谱方法对活性萃取部位的化学成分进行分离鉴定,并测试获得的化学成分抗HBV活性。结果表明:(1)红树木榄胚轴的正丁醇萃取部位具有抗HBV活性;(2)从中分离了11个化合物,分别鉴定为尿嘧啶(1)、胸腺嘧啶(2)、腺嘌呤核苷(3)、oryzalactam(4)、正丁基-O-D-吡喃果糖苷(5)、nortetillapyrone(6)、(4R,6S)-4-methoxyl-2,3-dihydroaquilegiolide(7)、(4R,6S)-2-dihydromenisdaurilide(8)、没食子儿茶素(9)、1-(4-hydroxy-3-methoxy)-phenyl-2-[4-(1,2,3-trihydroxypropyl)-2-methoxy]-phenoxy-1,3-propandiol(10)和(-)-南烛木树脂酚-9-O-β-D-木吡喃糖苷(11),其中化合物4、5、7和8为首次从药用红树木榄中获得,化合物4具有抗HBV 活性,其抑制率为23.59%。该研究丰富了木榄胚轴抗HBV化学成分。     

广藿香内生真菌Ogataea sp. RW-S10次级代谢产物研究

为挖掘广藿香(Pogostemon cablin)内生真菌活性代谢产物,采用多种柱色谱分离方法从广藿香内生真菌Ogataea sp.RW-S10的次级代谢产物中分离得到7个化合物,根据波谱数据分别鉴定为ogataearin (1)、phenylalaninol (2)、对羟基苯乙酮(3)、bis(dethio)bis(methylsulfanyl) gliotoxin (4)、N-苯乙基乙酰胺(5)、lumichrome (6)和dehydroxypaxilline (7),其中化合物1为新化合物。化合物1具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC₅₀值为39.38 μmol/L。     

拔毒散的化学成分及其抗炎活性研究

拔毒散(Sida szechuensis)为一种傣族传统的药用植物,常用于治疗诸疮肿毒、皮肤瘙痒、跌打损伤、刀枪伤等疾病。为研究拔毒散的化学成分及其体外抗炎活性,该研究采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备HPLC等方法对其地上部分的化学成分进行分离纯化,通过理化性质和NMR等波谱数据鉴定化合物的结构,并用脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞(RAW 264.7)作为炎症模型,评价所分离化合物的抗炎活性。结果表明:从拔毒散乙醇提取物中共分离得到16个化合物,分别鉴定为kaempferol-3-O-β-D-glucopyranoside(1)、 kaempferol-3-O-rutinoside(2)、槲皮素(3)、20-hydroxyecdysone(4)、α-ecdysone(5)、22-deoxyecdysterone(6)、abutasterone(7)、pterosterone(8)、icariside E₅(9)、icariside E₃(10)、(+)-syringaresinol(11)、pinoresinol(12)、balanophonin B(13)、N-trans-feruloyl tyramine(14)、(-)-loliolide(15)、棕榈酸(16),其中化合物1-3、9-13、16首次从该植物中分离得到。抗炎活性测试结果表明,在50 μmol·L^-1的浓度下,化合物1、4、5无明显抑制NO生成作用,而化合物2、3、6-16均能在不同程度上抑制NO生成,其中化合物2、3、11-14具有较强的抗炎活性,其IC₅₀值分别为18.63、40.76、21.46、14.32、16.82、42.31 μmol·L^-1。该研究结果丰富了拔毒散的化学成分,明确了其具有抗炎效果的物质基础,验证了其传统用途的科学性,为其进一步在医药领域的开发利用提供了新思路及科学依据。     

地黄C3H基因的克隆及生物信息学分析

香豆酸-3-羟化酶属于植物中最大的蛋白酶细胞色素P450家族之一,在植物生命活动中发挥着重要作用。为了解地黄香豆酸-3-羟化酶基因RgC3H合成毛蕊花糖苷的功能,该研究基于地黄代谢组学分析获得KEGG途径中的C3H,采用多重比对在NCBI中获得同源基因的一个保守序列,并基于该保守序列和地黄SRA数据库,采用电子克隆和RT-PCR克隆技术获得地黄C3H基因全长CDS(RgC3H),对其进行生物信息学分析。结果表明:RgC3H基因全长为1 530 bp,且编码一个含509个氨基酸、分子量为57.91 kD、无信号肽的蛋白质; 基于氨基酸序列的结构分析显示,RgC3H有一个保守区域-P450结构域; 系统进化分析结果显示,RgC3H与芝麻和猴面花的C3H基因具有很高的同源性。上述结果为进一步研究RgC3H基因在地黄毛蕊花糖苷生物合成途径中的作用奠定了基础。