肋果茶中的萜类化学成分研究

从肋果茶(Sladenia celastrifolia)95％乙醇提取物的乙酸乙酯部位中分离得到15个萜类化合物,经波谱学方法分别鉴定为sladeniafolin A(1),grasshopper ketone (2),(3S,5R,6S,7E,9R) -7-megastigmene-3,6,9-triol (3),hedytriol (4),(3S,5R,6R,7E,9R) -3,5,6,9-tetrahydroxy-7-megastigmene(5),1′S*,4′R*-8-(4′-hydroxy-2′,6′,6′-trimethylcyclohex-2-enyl)-6-methyloct-3E,5E,7E-trien -2-one (6),2α,3α,19α,23-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid (7),2α,3β,19α,23-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid(8),pomolic acid(9),3-O-acetyl pomolic acid(10),ursaldehyde (11),camarolide (12),3β-hydroxyurs-11-en-13β(28) -olide (13),3β-hydroxy -11α,12α-epoxy-urs-13β,28-olide (14)和28-0-β-D-glucopyranosyl euscaphic acid (15).以上化合物均首次从该植物中分离得到,其中1为新的C9裂环烯醚萜.     

海南红树植物角果木的二萜类化学成分研究

研究海南红树植物角果木的二萜类化学成分。通过硅胶、Sephadex LH-20柱色谱以及高效液相色谱等分离纯化手段,从角果木醇提物中共分离得到10个二萜类化合物,运用现代波谱技术鉴定了它们的结构,分别为:(5S*,8S*,9S*,10R*,13S*)-2,16-dihydroxydolabr-4R*,18-epoxy-3,15-dione(1)、tagalsin B(2)、ent-5α,2-oxodolabr-3-ene-3,15,16-triol(3)、(5S*,8S*,9S*,10R*)-3,13S*-dihydroxy-15,16-dinorlabr-3-en-2-one(4)、(5S*,8S*,9S*,10R*,13S*)-3-hydroxy-16-nor-2-oxodolar-3-ene-15-oic acid(5)、(5S*,8S*,9S*,10R*)-13S*,18-dihydroxy-15,16-dinordolabr-4(18)-ene-3-one(6)、(5S*,8S*,9S*,10R*,13S*)-18-hydroxy-16-nor-3-oxodolabr-4(18)-en-15-oic acid(7)、(5S*,8S*,9S*,10R*)-13S*-hydroxy-4S*,18-epoxy-15,16-dinordolabr-1-en-3-one(8)、ent-8(14)-pimarane-16,18-dihydroxy-15-one(9)、ent-8(14)-pimarane-15,18-diol(10)。其中化合物1为新化合物,化合物3和5为首次从角果木中分离得到。     

宽叶金粟兰的化学成分研究

为研究宽叶金粟兰(Chloranthus henryi Hemsl)的化学成分及部分化合物体外抗炎活性。本研究采用反复硅胶、ODS、Sephadex LH-20凝胶等色谱技术进行分离纯化,通过NMR以及高分辨质谱等现代波谱学技术鉴定化合物的结构,并对部分化合物进行抑制脂多糖诱导RAW 264.7细胞释放NO活性的测定。从宽叶金粟兰的二氯甲烷部位中分离得到19个化合物,分别鉴定为:atractylenolid III(1)、(1E,4Z)-8-hydroxy-6-oxogermacra-1(10),4,7(11)-trieno-12,8-lactone(2)、curcuzederone(3)、curcolonol(4)、(1R,3S,5S,8S,10R)-14-acetylshizukanolide(5)、ent-8(9)-pimarene-20-hydroxy-16-nor-15-oic acid(6)、labda-8(17),13-dien-15,12R-olid-19-oic acid(7)、(11E)-(4S,5R,9S,10S)-15,16-bisnor-13-oxo-8(17),11-labdadien-19-ol(8)、14(15)-bisnor-13-oxolabd-8(17),11(E)-dien-19-oic acid(9)、guaianediol(10)、N-trans-cinnamoyltyramine(11)、N-benzoyl-L-phenylalaninyl-N-benzoyl-L-phenylalaninate(12)、N(N′-benzoyl-S-phenylala ninyl)-S-phenylalaninol benzoate(13)、N-2-phenylethylcinnamamide(14)、N-trans-cumaroiltiramina(15)、5,7,4′-trimethoxyflavanone(16)、2-propenoic acid-3-phenyl-methyl ester(17)、trans-cinnamic acid(18)、trans-p-hydroxycinnamic acid ethyl ester(19)。其中化合物5～19为首次从该种植物中分离得到,化合物7～10、12和13为首次从金粟兰属植物中分离得到。在体外NO生成抑制活性测试发现,当浓度为10μmol/L时,化合物2的NO抑制率为58.74%±8.17%,表现出较好的抗炎活性。     

马尾松中的抗氧化成分

从马尾松(Pinus massoniana)枝条中分离得到21个已知化合物,经波谱学方法将其结构鉴定为7,13,15-abietatrien-18-oic acid (1),12-methoxy-7,13-abietadien-18-oic acid (2),15-methoxy-7,13-abietadien-18-oic acid methyl ester(3),12-hydroxydehydroabietic acid(4),dehydroabietic acid(5),15-hydroxydehydroabietic acid methyl ester (6),3β-methoxyserrat-14-en-21-one (7),3β-methoxy-30-hydroxyserrat-14-en-21-one(8),β-sitosterol (9),(±)-pinoresinol(10),(±)-matairesinol(11),(-)-nortrachelogenin(12),balanophonin (13),cedrusin (14),pinocembin (15),5-methoxypinosylvin (16),pinosylvin (17),1,2-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-propane-l,3-diol(18),cleistophostaudin(19),lignoceryl ferulate(20)和coniferaldehyde (21).其中化合物12,14,18和21在DPPH抗氧化模型上显示一定的抗氧化活性,其EC50值分别为11.36,6.76,14.07和13.33 μg· mL-1.化合物2～4,6～8,10,11,13,15～21均是从该植物中首次分离得到.     

龙眼独活中的一个新二萜成分

从四川产木属(Aralia)草本植物龙眼独活(Aralia fargesii Franch.)根茎的石油醚提取部分分离得到4个二萜化合物,根据理化性质测定和各种光谱(IR、EI-MS、HREI-MS、1H-NMR、13C-NMR和HMQC)数据分析,它们的结构分别鉴定为17-acetoxy-16α-ent-kauran-19-oic acid (1), ent-pimara-8(14),15-dien-19-oic acid (2), 16α-hydroxy-(-)-kauran-19-oic acid (3) 和16α-17-dihydroxy-ent-kauran-19-oic acid (4).化合物1为新化合物,3为首次从该属植物中分离得到,2～4为首次从龙眼独活中分离得到.     

多穗金粟兰的化学成分及其抗肿瘤活性

本文研究了多穗金粟兰(Chloranthus multistachys Pei)的化学成分及抗肿瘤活性。采用正相硅胶、反相、Sephadex LH-20凝胶和半制备高效液相等色谱技术进行分离纯化,根据波谱数据结合参考文献鉴定所得化合物的结构。从多穗金粟兰的乙酸乙酯部位中分离得到19个化合物,分别鉴定为：(12R)-labda-8 (17),13E-dien-12,15,19-triol(1)、oplodiol(2)、长尾粗叶木内酯A(3)、ent-8(9)-pimarene-20-hydroxy-16-nor-15-oic acid(4)、3α,15β-dihydroxy-ent-kaur-16-ene(5)、inflexarabdonin J(6)、秦皮定(7)、6-羟基-7,8-二甲氧基香豆素(8)、N(N′-benzoyl-S^*-phenylalaninyl)-S^*-phenylalaninol benzoate(9)、N-benzoyl-L-phenylalaninol(10)、(R)-N-(1′-methoxycarbonyl-2′...     

大瑶山甜茶正丁醇部位化学成分研究

目的:研究大瑶山甜茶正丁醇部位中的二萜类化学成分,为探索其活性物质奠定基础。方法:采用95%乙醇提取药材,提取液回收至无醇味后溶于水中,依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,减压干燥后获得相应萃取物,综合运用各种色谱技术对正丁醇萃取物进行分离纯化,获取二萜类化合物,通过NMR对得到的化合物进行结构鉴定。结果:从大瑶山甜茶中分离得到10个二萜类化合物,分别鉴定为7β, 17-dihydroxy-16β-ent-kauran-19-oic acid 19-O-β-D-glucopyranoside ester (1), 7β, 17-dihydroxy-entkaur-15-en-19-oic acid 19-O-β-D-glucopyranoside ester (2), 13-[(O-β-D-glucopyranosyl)oxy]ent-kaur-16-en-19-oic acid 2-O-β-Dglucopyranosyl-β-D-glucopyranosyl ester (3), 12-α-[(2-O-β-D-glucopyranosyl-β-Dglucopyranosyl)oxy]ent-kaur-16-en-19-oic acidβ-Dglucopyranosyl ester (4), glaucocalyxin G (5),β-D-glucopyranosyl 17-hydroxy-ent-kauran-19-oate-16-O-β-D-glucopyranoside (6),cussoracosides E (7), 17-O-β-D-glucopyranosyl-16α-ent-kauran-19-oic acid (8),cussovantoside A (9),cussovantoside C (10)。结论:化合物1-10首次从大瑶山甜茶中分离得到。     

松针的化学成分研究

从采自四川夹江的马尾松叶(Pinus massonianaLams.)中分离得到二个化合物,经IR1、H NMR1、3C NMR、2D-NMR、MS等现代波谱技术鉴定为ent-8,13-epoxylabd-14-en-19-oic acid(1)和槲皮素(2)。均为首次从马尾松叶中分离得到。     

飞龙掌血中三萜酸成分研究

从芸香科植物飞龙掌血中提取分离出4个新三萜酸,经波谱数据分析,分别鉴定为2α,3α,19α-trihydroxy11-oxo-urs-12-en-28-oic acid（1）,2α,3α,11α,19α-tetrahydroxy-urs-12-en-28-oic acid（2）,2α,3α-dillydroxy-19-oxo-18,19-seco-urs-11,13（18）-diene-28-oic acid（3）和2α,3α,19α-trihydroxy-olean-11,13（18）-dien-28-oic acid（4）。还分离鉴定出已知成分野鸭春酸（5）、arjunic acid（6）、飞龙掌血素、勒钩内脂和β-谷甾醇。     

蕨类植物里白中一个新的对映- 贝壳杉烷型二萜化合物

从蕨类植物里白( Hicriopteris glauca) 的丙酮提取物中分离得到10 个化合物, 包括一个新的对映-贝壳杉烷型二萜化合物, 其化学结构通过各种波谱学方法鉴定为ent-2-β-hydroxyl-16-ene-kauran-19-oic acid(1)。     

毛咀地星的抗氧化、抗菌和抗肿瘤活性和化学成分研究

毛咀地星是一种药用蘑菇,为了进一步开发利用毛咀地星,该研究探讨了毛咀地星乙醇提取物的抗氧化、抗菌和抗肿瘤活性,并采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱和重结晶等方法,对毛咀地星乙醇提取物进行分离纯化,研究了其化学成分。结果表明:毛咀地星乙醇提取物多酚含量为10.53μg·mg~(-1),DPPH和·OH自由基清除能力的IC50值分别为91.35和148.76μg·m L~(-1);乙醇提取物对金黄葡萄球菌、大肠杆菌和枯草芽抱杆菌均无抑制作用;乙醇提取物在浓度为1 mg·m L~(-1)时,对燕麦镰刀菌的抑制率为36.11%;乙醇提取物在浓度为200μg·m L~(-1)时,对BG-803、NCI-H502和MDA-MB-231肿瘤细胞的抑制率分别为18.87%、17.71%和41.23%。并从乙醇提取物中分离纯化到6个化合物,根据理化性质和波谱数据分析,化合物结构分别鉴定为5α,8α-过氧化麦角甾-6,9(11),22-三烯-3β-醇(1)、5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(2)、D-阿拉伯糖醇(3)、L-谷氨酸(4)、麦芽糖(5)和蔗糖(6),以上化合物均为首次从该菌中分离得到。     

大血藤醇提物抗炎镇痛和止血活性研究初探

为观察大血藤醇提物抗炎、镇痛、止血活性,该文采用75%乙醇提取制备大血藤醇提物(AESC),利用HPLC法测定其绿原酸含量; KM鼠(或新西兰兔)在测定抗炎、镇痛、止血活性时随机分为空白对照组、阳性对照组(云南白药酊组)、AESC组,依次测定其抑制二甲苯致小鼠耳肿胀度作用、痛阈值和兔肝脏局部创面损伤出血的记分分值,分别考察其抗炎、镇痛、止血作用。结果表明:AESC中绿原酸含量为(0.294±0.013 5)%;与空白组比较,剂量为0.700 g·kg~(-1)的AESC组能显著减轻二甲苯所致的小鼠耳肿胀度(P0.01),抑制率达26.3%;与空白组及给药前比较,剂量为1.40 g·kg~(-1)的AESC组均能显著提高小鼠痛阈值(P0.01);与空白组相比,剂量为1.40 g·kg~(-1)的AESC组能显著提高兔肝脏局部创面损伤出血的记分分值(P0.001)。大血藤醇提取物具有显著的抗炎、镇痛、止血作用,有望将其开发为抗炎、镇痛、止血制剂。该结果也为大血藤的临床应用提供理论依据。     

东方鲎Factor C中的结构域在结合脂多糖中的作用

Factor C是鲎血细胞中的一种丝氨酸蛋白酶原,因其能以高亲和力结合脂多糖(LPS),在医药产品的内毒素检测中起着重要的作用.以往研究表明处于N端的3个Sushi结构域对Factor C的LPS结合活性起着关键作用, 而Factor C N端的其他3个结构域,包括Cys-rich结构域、EGF-like结构域和Lectin-like结构域对LPS结合活性的影响尚不清楚.利用Bac-to-Bac昆虫细胞表达系统可使rFactor C及其4个截短的片段rCES123L,rCES123,rS123L 和rS123获得表达,并且可采用亲和层析柱将这5个重组表达产物纯化.通过测定5个重组表达产物的LPS结合活性及抑菌活性,可以确定Factor C的LPS结合位点位于S123区域.尽管Cys-rich结构域、EGF-like结构域和Lectin-like结构域中不存在LPS结合位点,但当这3个结构域同时存在时,可提高Factor C或CES123L的LPS结合能力,因此rCES123L具有与rFactor C非常相近的LPS结合能力.实验结果表明,rCES123L在昆虫细胞中的表达量比rFactor C高出4倍,预示出rCES123L在医药领域的应用前景.     

柬埔寨柯拉斯那沉香的化学成分研究

该文采用ODS、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术,对柬埔寨野生柯拉斯那沉香(Aquilaria crassna)进行了研究。结果表明:从柬埔寨柯拉斯那所产沉香的乙醇提取物中进行分离共得到了10个化合物,包括一对对映异构体(9a/9b)。经波谱解析分别鉴定为6-甲氧基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯)乙基]色酮(1)、6-甲氧基-2-[2-(3-甲氧基-4-羟基苯)乙基]色酮(2)、6,7-二甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(3)、6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(4)、6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(5)、8-氯-6-羟基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯)乙基]色酮(6)、8-氯-6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(7)、oxidoagarochromone B(8)、4'-demethoxyaqusisnenone D(9)。其中,化合物6、7和9均为首次从柯拉斯那沉香中分离得到。活性测试结果显示,化合物1和2对乙酰胆碱脂酶具有一定的抑制活性,化合物2对人慢性髓原白血病细胞K562具有较弱的抑制作用。     

苦橙不同部位挥发油成分及抗氧化与抗菌活性分析

为较全面地研究苦橙(Citrus aurantium var. amara)全植株挥发油成分及抗氧化与抗菌活性,该研究以其叶、花、幼果为材料,采用水蒸气蒸馏法(SD)结合气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术分析其成分,并利用体外测试方法比较了三者的抗氧化与抗菌活性。结果表明:(1)从苦橙叶、花及其幼果挥发油中共分离鉴定出94种成分,3个部位的挥发油成分种类及含量存在一定差异,其中13种为共有成分。从叶中鉴定出34种成分,含量较高的有芳樟醇(30.51%)、α-松油醇(14.78%); 从花中鉴定出32种成分,主要成分有芳樟醇(57.59%)和d-柠檬烯(16.15%); 从幼果中鉴定出69种挥发性成分,主要含有d-柠檬烯(25.55%)和γ-萜品烯(10.48%)。(2)苦橙3个部位挥发油表现出不同程度的抗氧化活性,其中苦橙幼果、叶及花的挥发油对ABTS自由基的IC₅₀值分别为2.6、5.1、8.2 mg·mL^-1,对DPPH自由基的IC₅₀值分别为2.7、4.3、5.0 mg·mL^-1,幼果挥发油的抗氧化活性最好。(3)苦橙幼果挥发油对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌表现出的抗菌活性也强于叶和花。该研究结果为苦橙叶、花及其幼果中挥发油的提取利用提供了理论依据。     

家蝇蛹凝集素的分离工艺和性质的初步研究

通过缓冲液浸提、戊二醛固定化红细胞吸附、亲和层析和凝胶过滤等方法,从家蝇蛹中分离纯化出一种对半乳糖专一的凝集素.结果表明,亲和层析后,SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳检测家蝇蛹凝集素(MPL)分子质量为84 ku.SephadexG-200凝胶过滤后,MPL分子质量为86 ku.家蝇蛹凝集素专一性识别D-半乳糖,其血凝活力对热不稳定,不依赖Ca²⁺,在pH 6～9之间稳定.家蝇蛹凝集素对Escherichia coli, Bacillus subtilis和Salmonella typhi有抑制作用.     

加拿大一枝黄花提取物的抗氧化活性研究

为进一步开发和利用加拿大一枝黄花(Solidago canadensis),该研究采用氯化铝显色法和福林酚法测定加拿大一枝黄花乙醇提取物及其不同极性萃取物中的总黄酮和总酚的含量;以抗坏血酸(Vitamin C,Vc)和二丁基羟基甲苯(BHT)为阳性对照,应用2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)、1,1-二苯基苦基苯肼(DPPH)自由基清除体系、铁离子还原能力(FRAP)法和抗氧化能力指数(ORAC)法研究其体外抗氧化活性。结果表明:乙酸乙酯萃取物中的总黄酮(202.45 mg·g~(-1))和总酚(485.94 mg·g~(-1))含量最高,且其抗氧化活性最强,并强于阳性对照Vc(P0.05)。因而,加拿大一枝黄花乙酸乙酯萃取物将有可能成为一种潜在的天然高效抗氧化剂,具有广泛的应用前景。     

鸭儿芹的化学成分及对Hep G2细胞毒性

该研究采用大孔树脂(D101)、硅胶、羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)和十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)等色谱方法,对鸭儿芹的化学成分进行了分离纯化,根据理化性质、质谱和核磁共振波谱数据,并参考相关文献综合分析化合物结构,进而采用噻唑蓝(MTT)法,对鸭儿芹化合物抗Hep G2细胞活性进行筛选。结果表明:共从鸭儿芹中分离鉴定了7个化合物,分别为p-(acetylamino)phenol(1),辛酸甲酯(2),丁酸异戊酯(3),N,N-二甲基-苯并咪唑-2胺(4),5-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧苯基)庚3酮(5),3,5二丁基六氢吡咯里嗪(6),(S)-4-(1-hydroxyallyl)phenyl acetate(7)。其中,化合物6对细胞具有抑制作用,抑制率达到89.1%。该研究结果表明化合物1-7均为首次从鸭儿芹中分离得到,其中化合物6对Hep G2细胞的生长具有抑制作用,且具有剂量依赖性。     

叶花相关蛋白结构域对其转录辅激活及细胞核定位的影响

染色质相关蛋白在真核生物DNA复制、基因转录调控等过程中起着非常重要的作用．前期报道拟南芥叶花相关蛋白(leaf and flower related,LFR)蛋白定位于细胞核中, 其缺失突变体在叶、花发育及育性等方面存在着许多表型,但LFR蛋白的自身特征尚有待进一步探究．酵母单杂交实验表明,酵母转录因子GAL4 的DNA结合域与全长LFR的融合蛋白(GBD-LFR)具有转录辅激活活性,LFR的C端至少有2个犰狳蛋白(ARM)重复结构域及完整N端对于其转录辅激活活性是必需的．但在野生型拟南芥原生质体中,与典型的转录激活因子相比,GBD-LFR的转录辅激活活性并不明显．缺失或突变LFR与黄色荧光蛋白(YFP)的原生质体亚细胞定位的荧光显微观察表明,N端的1～25位氨基酸,特别是其中第22位的赖氨酸和第4、23以及25位精氨酸影响其核定位．利用激光共聚焦显微镜观察共表达黄色或青色荧光(CFP)融合蛋白的细胞核内分布,结果表明LFR与染色质结构蛋白组蛋白H4及染色质结合蛋白HMGA有一定的核内共定位．这些结果表明LFR可能作为一个染色质相关的蛋白质,在拟南芥的生长发育中发挥重要作用．     

Leukotoxic Activity of Actinobacillus actinomycetemcomitans Isolated from Brazilian Periodontal Patients

The leukotoxic activity of 31 Actinobacillus actinomycetemcomitans isolates from Brazilian periodontal patients [nine from Localized Juvenile Periodontitis (LJP) patients, 22 from patients with AIDS-associated Necrotizing Ulcerative Periodontitis (AIDS/NUP)], and from the reference strain A. actinomycetemcomitans ATCC43718, were analysed for their cytotoxicity on human monocytes. A cytotoxicity inhibitory assay of the isolate P35 and the reference strain ATCC 43718 with sera from ten LJP patients and ten healthy subjects was also performed and leukotoxin reactivity was evaluated with serum from rabbits immune to leukotoxin from A. actinomycetemcomitans ATCC 43718. The cytotoxicity results were not statistically different among groups of A. actinomycetemcomitans isolates from LJP and AIDS/NUP patients, but the individual analysis of each isolate showed two isolates (P24 and P35) from LJP patients with high leukotoxic activity (P<0.05). Also, a high leucotoxic inhibitory effect with LJP patients' sera compared with healthy subjects with sonic extract from isolate P35 (P<0.05) and the reactivity of rabbit antiserum to leukotoxin were observed. Both leukotoxic and non-leukotoxic strains of A. actinomycetemcomitans can be isolated from LJP and AIDS/NUP patients, but A. actinomycetemcomitans with high leukotoxic activity is more frequent in PJL than AIDS/NUP patients. Even though A. actinomycetemcomitans exhibits leukotoxic activity, there is an immune response to the leucotoxin in LJP patients.