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多肽类药物制剂研究现状 总被引:1,自引:0,他引:1
多肽类药物制剂研究所面临的主要问题是多肽的不稳定性、体内半衰期短和生物膜透过性差。本文综述了(1)引起多肽不稳定性的原因;(2)提高多肽稳定性的方法;(3)多肽类药物制剂货架时间的确定;(4)多肽类药物的分析手段;(5)多肽类药物的控释研究;(6)多肽的非注射途径给药研究。最后提出了多肽类药物制剂研究的展望。 相似文献
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随着基因工程技术的发展,蛋白质多肽药物的应用越来越受到人们的青睐。但此类药物具有血浆半衰期较短、免疫原性较强等不足
之处,在很大程度上限制了其临床应用。因此,研究人员尝试采用各种化学方法对蛋白质多肽类药物加以修饰,以弥补这一不足。与 PEG 修饰、
糖基化修饰、定点突变等方法相比,脂肪酸修饰除了可获得良好的生物活性、提高稳定性、降低免疫原性外,更重要的是由于脂肪酸是构
成人体脂肪、类脂和细胞膜磷脂的重要成分,可有助于提高药物的脂溶性,增大肠道黏膜透过性,增强药物与受体的结合。对蛋白质多肽
药物的脂肪酸修饰研究进展进行综述。 相似文献
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作为非病毒基因载体的环糊精及其衍生物 总被引:2,自引:0,他引:2
环糊精由于自身的生物相容性和结构易裁剪性,通过结构修饰、聚合或超分子组合等设计被逐渐应用于非病毒基因载体系统。本文将分别从环糊精、其小分子衍生物、含环糊精聚合物以及超分子结构综述国内外近几年的设计思路和研究进展,并探讨含环糊精及其衍生物的非病毒基因载体的"结构-安全性-基因转染效率"关系。 相似文献
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李盈娄月芬 《现代生物医学进展》2012,12(19):3762-3765
相对于其他的给药途径,蛋白质多肽类药物的口服、经鼻、肺部给药途径更具可行性和商业价值。利用制剂学方法可提高蛋白质多肽类药物生物利用度。通过蛋白多肽类给药系统的评价,对近年来国内外此类药物在剂型、体内外稳定性及生物利用度等方面的研究进展予以综述。 相似文献
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环糊精是一类重要的药用高分子材料,通过与药物形成包合物结构而实现提高难溶性药物溶解性、增强药物稳定性、改善药物生
物利用度等目的。结合天然及改性环糊精的性质特点、体内代谢及生物安全性等信息,归纳了环糊精在已上市医药产品中的研究及应用,
为环糊精领域相关制剂的临床研究及产业化提供一定的参考。 相似文献
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壳聚糖来源丰富,具有良好的生物相容性、生物可降解性、无毒性、成膜性和极强的可塑性,已经作为高分子材料,广泛用于给药系统中.将壳聚糖应用于给药系统中可以提高药物安全性、有效性及可靠性,可以调整药物释放速率,减少给药次数.此外,壳聚糖可塑性强,可制成膜、压成片、制成颗粒、微球或增粘剂等多种剂型.该文就壳聚糖的特性及其在给药系统中的应用予以综述. 相似文献
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β-环糊精及其衍生物在生物制药领域中的应用 总被引:7,自引:0,他引:7
β-环糊精及其衍生物近年来一直是人们研究的热点,研究人员尝试将其应用到制药、食品、化工和农业等领域。本介绍了β-环糊精及其衍生物的结构和理化性质,并综述了它们在生物制药领域中的应用,重点介绍了在生物药物制剂方面的进展。 相似文献
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Zhongyang Liu Honglei Li Zhaoyu Jin Yang Li Feifei Guo Yangzhige He Xinyue Liu Yaning Qi Liying Yuan Fuchu He Dong Li 《基因组蛋白质组与生物信息学报(英文版)》2022,20(4):780-794
After decades of development, protein and peptide drugs have now grown into a major drug class in the marketplace. Target identification and validation are crucial for the discovery of protein and peptide drugs, and bioinformatics prediction of targets based on the characteristics of known target proteins will help improve the efficiency and success rate of target selection. However,owing to the developmental history in the pharmaceutical industry, previous systematic exploration of the target s... 相似文献
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多肽、蛋白类药物脂质体的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
脂质体做为多肽、蛋白类药物一种新型给药载体有控制药物释放、降低药物的毒性、提高药物的靶向性等突出优点,具有广阔的应用前景。本文通过查阅近10年来多肽和蛋白类药物脂质体研究的相关资料,总结论述了脂质体作为多肽、蛋白类药物载体在新的制备方法、新型脂质体、给药途径、产业化进展四个方面的最新研究动向,指出了多肽、蛋白类药物脂质体在研究应用中存在的不足,并展望了多肽、蛋白类药物脂质体未来发展的方向。 相似文献
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Ana María Perdomo-Arciniegas Manuel Elkin Patarroyo Jean-Paul Vernot 《International journal of peptide research and therapeutics》2008,14(1):64-74
Protein kinase C (PKC) participates in a myriad of cellular processes. Protein kinase C isoforms play different roles based
on their cellular expression balance and activation. The activity of classical PKC isoforms has been shown to be crucial for
immune cell population homeostasis, playing a positive role in survival and proliferation. Protein kinase C inhibitors have
been used for conditions where up-regulated PKC results in a pathological state. The most commonly investigated PKC inhibitors
are highly effective in inhibiting PKC function but they are relatively unspecific, some of them even inhibiting other kinase
families. Protein kinase C pseudosubstrates are auto-inhibitory domains which have been used to inhibit more specifically
PKC in vitro but they do not freely penetrate cells. This could be resolved by using cell-permeable PKC pseudosubstrates which
would more accurately modulate cellular PKC activity and PKC-related functions in intact cells. Here we show the development
of a chimeric peptide inhibitor of classical PKC isoforms, consisting of a cell permeable sequence and a pseudosubstrate sequence
which was able to translocate into cells, inhibiting PKC kinase activity and PKC T-cell-specific substrate phosphorylation.
We also demonstrate a dramatic reduction in T-cell proliferation at high chimeric peptide concentration; this was attributed
to apoptosis induction, as demonstrated by cell shrinking, phosphatidylserine exposure and DNA fragmentation. As expected,
the control peptide (pseudosubstrate) did not penetrate cells, affect cell proliferation or survival. We also show that a
neoplastic T-cell line which expresses higher levels of PKC is more resistant to chimeric peptide-mediated cell death than
normal cells, corroborating a PKC role in apoptosis resistance. This chimeric peptide could be useful for the specific modulation
of the PKC signalling pathway in pathological conditions. 相似文献
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摘要: 通过对5个拟南芥(Arabidopsis thaliana L.)预测性多肽进行RT-PCR分析, 在mRNA水平证实了Peptide5和Peptide6预测性多肽的真实性。表达谱分析表明: 两基因在不同的发育期和不同的组织普遍表达, 为组成型基因; 对NaCl、聚乙二醇4000(PEG4000)、茉莉酸甲酯(MeJA)、水杨酸(SA)、机械损伤和冷害做出基因转录水平的响应。启动子顺式作用元件分析提示, 拟南芥Peptide5基因可能参与了次生木质部的形成。 相似文献
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利用高效阴离子色谱快速直接地检测微生物发酵液中的环糊精成分,尤其是大环环糊精的组成,进而创造了一种能快速准确地从土壤中筛选产环糊精糖基转移酶菌种的方法。共分离了149个产胞外淀粉水解酶的微生物菌株,利用高效阴离子交换色谱共检测了其中11株菌,其中6株主要产CD6 ,5株主要产CD7,主要产CD8的没有。在直接鉴定产生环糊精糖基转移酶菌株的过程中,也可以定量检测各种环糊精包括大环糊精(CD大于8)的含量。 相似文献
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Yu-Min Lin Shih-Jung Wu Ting-Wei Chang Chiu-Feng Wang Ching-Shu Suen Ming-Jing Hwang Margaret Dah-Tsyr Chang Yuan-Tsong Chen You-Di Liao 《The Journal of biological chemistry》2010,285(12):8985-8994
Cationic antimicrobial peptides/proteins (AMPs) are important components of the host innate defense mechanisms against invading microorganisms. Here we demonstrate that OprI (outer membrane protein I) of Pseudomonas aeruginosa is responsible for its susceptibility to human ribonuclease 7 (hRNase 7) and α-helical cationic AMPs, instead of surface lipopolysaccharide, which is the initial binding site of cationic AMPs. The antimicrobial activities of hRNase 7 and α-helical cationic AMPs against P. aeruginosa were inhibited by the addition of exogenous OprI or anti-OprI antibody. On modification and internalization of OprI by hRNase 7 into cytosol, the bacterial membrane became permeable to metabolites. The lipoprotein was predicted to consist of an extended loop at the N terminus for hRNase 7/lipopolysaccharide binding, a trimeric α-helix, and a lysine residue at the C terminus for cell wall anchoring. Our findings highlight a novel mechanism of antimicrobial activity and document a previously unexplored target of α-helical cationic AMPs, which may be used for screening drugs to treat antibiotic-resistant bacterial infection. 相似文献
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通过遗传密码子扩展技术位点特异性插入非天然氨基酸(noncanonical amino acids,ncAAs)可在原子水平上对蛋白质的结构与功能进行操控。目前该技术能够向包括高等动植物在内的各种生命体中插入200多种ncAAs,已被广泛应用于生物医药领域。凭借能够在蛋白质中定点引入可控生物正交化学官能团的独特优势,该技术不仅可以用于蛋白质及多肽药物的研发,提高蛋白质及多肽药物的质量与疗效,而且可以为一些人类重大疾病的预防和治疗提供开创性解决方案。本文将重点关注遗传密码子扩展技术的前沿进展及其在各类抗体、细胞因子以及抗菌肽等蛋白质及多肽类药物中的应用,同时也对其衍生的新型生物治疗手段进行简单阐述。 相似文献
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重组蛋白/多肽类药物在人体血清内半衰期较短, 很大程度上限制了其临床应用。人血清白蛋白(HSA)具有半衰期长、生物相容性好、低免疫原性等优点,是理想的药物载体。各种基于HSA的蛋白质药物长效化技术得到了广泛的应用和发展,目前主要包括构建HSA融合蛋白,通过共价化学键与HSA偶联,通过非共价键与HSA可逆性结合。总结了近年来基于白蛋白药物长效化技术的发展,各项技术的优缺点及药物开发现状。 相似文献