| 植物来源的蛋白磷酸酶Cdc25C的新抑制剂 |
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| 引用本文： | 贾锐锐,曾广智,谭宁华,范君婷,黄火强,嵇长久,郝小江,赵勤实,李朝明.植物来源的蛋白磷酸酶Cdc25C的新抑制剂[J].云南植物研究,2008,30(5). |
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| 作者姓名： | 贾锐锐 曾广智 谭宁华 范君婷 黄火强 嵇长久 郝小江 赵勤实 李朝明 |
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| 作者单位： | 1. 中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室,云南,昆明,650204
2. 中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室,云南,昆明,650204;中国科学院研究生院,北京,100049 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金，中国科学院"西部之光"人才培养计划 |
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| 摘 要： | 蛋白磷酸酶Cdc25C能够使有丝分裂激酶CDK1/cyclin B去磷酸化,从而促进细胞周期的进程.已经在一些肿瘤细胞中检测到Cdc25C的过量表达,这使得Cde25C成为肿瘤治疗中的潜在靶标.通过随机筛选,发现了八个CAe25C的天然新抑制剂(1-8),其IC50值在1.66～75.07umol/L之间.肿瘤细胞毒试验结果表明,其中四个化合物(化合物3,4,5,7)对十种肿瘤细胞株显示一定的细胞毒活性,其IC50值皆小于10ug/ml.
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| 关 键 词： | 磷酸酶 天然抑制剂 细胞周期 肿瘤 |
New Inhibitors of Dual-specificity Protein Phosphatase Cdc25C from Plants |
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| JIA Rui-Rui,ZENG Guang-Zhi,TAN Ning-Hua,FAN Jun-Ting,HUANG Huo-Qiang,JI Chang-Jiu,HAO Xiao-Jiang,ZHAO Qin-Shi,LI Chao-Ming.New Inhibitors of Dual-specificity Protein Phosphatase Cdc25C from Plants[J].Acta Botanica Yunnanica,2008,30(5). |
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| Authors: | JIA Rui-Rui ZENG Guang-Zhi TAN Ning-Hua FAN Jun-Ting HUANG Huo-Qiang JI Chang-Jiu HAO Xiao-Jiang ZHAO Qin-Shi LI Chao-Ming |
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| Abstract: | Protein phosphatase Cdc25C dephosphorylates the mitotic kinase CDK1/cyclin B, and then triggers the cell cycle progression. Overexpression of Cdc25C is detected in some cancer cells, which made it to be a potential target for anti-cancerdrugs. Through Cd25C assay, compounds 1-8 were found to be new natural inhibitors against Cdc25C with iC50s of 1.66-75.07μmol/L.Moreover,3,4,5and 7exhibited cytotoxicities on a panel of ten cancer cell lies with IC50 s below 10μg/mL. |
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| Keywords: | Cdc25C Cdc25C Phosphatase Natural inhibitor Cell cycle Cancer |
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