| N糖基取代的沙利度胺新衍生物对人鼻咽癌细胞耐药逆转作用研究 |
| |
| 引用本文： | 易文渊,徐波,李敏,李中军,崔景荣.N糖基取代的沙利度胺新衍生物对人鼻咽癌细胞耐药逆转作用研究[J].生物化学与生物物理进展,2009,36(1):58-64. |
| |
| 作者姓名： | 易文渊 徐波 李敏 李中军 崔景荣 |
| |
| 作者单位： | 北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京,100191 |
| |
| 基金项目： | 国家高技术研究发展计划(863)资助项目(2004AA2Z3783). |
| |
| 摘 要： | 肿瘤细胞对化疗药物产生耐药性是化疗失败的主要原因，发展新型的耐药逆转剂是克服肿瘤细胞耐药的重要策略之一．首先采用浓度梯度递增法诱导建立对紫杉醇(Taxol，TAX)耐药的人鼻咽癌(KB)细胞耐药株(KB/TAX)，再通过细胞毒性检测、流式细胞仪分析、Western blotting和RT-PCR等方法鉴定耐药细胞株的特征，研究沙利度胺新衍生物邻苯二甲酰亚氨基葡萄糖苷(STA-35)对该耐药细胞株的耐药逆转作用与可能的分子机制．实验结果表明，KB/TAX细胞对多种化疗药物产生抗性，对TAX的耐药指数达73.1．与亲本细胞相比，耐药细胞内P-糖蛋白(P-glucoprotein，P-gp)的功能与表达均增强、多药耐药基因mdr1表达量增加．N糖基取代的沙利度胺新衍生物STA-35可显著抑制KB/TAX细胞及其亲本KB生长，与TAX联合应用时可降低KB/TAX细胞对TAX的耐药指数．此外，STA-35(5～20 μmol/L)可浓度依赖地提高KB/TAX细胞中罗丹明123的蓄积量、抑制P-gp的表达，但对mdr1基因表达无明显作用．研究表明，N糖基取代的沙利度胺新衍生物STA-35能够逆转KB/TAX细胞对TAX的耐药性，可能的分子机制与其抑制P-gp功能和蛋白质表达相关．
|
| 关 键 词： | 沙利度胺 多药耐药性 紫杉醇 鼻咽癌细胞 P-糖蛋白 |
| 收稿时间： | 2008/4/28 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2008/9/10 0:00:00 |
Reversal Effect of A Novel N-sugar Substituted Thalidomide Analogue on Multidrug Resistant Human Nasopharyngeal Carcinoma Cells |
| |
| YI Wen-Yuan,XU Bo,LI Min,LI Zhong-jun and CUI Jing-rong.Reversal Effect of A Novel N-sugar Substituted Thalidomide Analogue on Multidrug Resistant Human Nasopharyngeal Carcinoma Cells[J].Progress In Biochemistry and Biophysics,2009,36(1):58-64. |
| |
| Authors: | YI Wen-Yuan XU Bo LI Min LI Zhong-jun and CUI Jing-rong |
| |
| Institution: | State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, Peking University, Beijing 100191, China;State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, Peking University, Beijing 100191, China;State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, Peking University, Beijing 100191, China;State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, Peking University, Beijing 100191, China;State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, Peking University, Beijing 100191, China |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | thalidomide multidrug resistance TAX KB cell P-glycoprotein |
| 本文献已被 CNKI 维普 万方数据 等数据库收录！ |
| 点击此处可从《生物化学与生物物理进展》浏览原始摘要信息 |
| 点击此处可从《生物化学与生物物理进展》下载免费的PDF全文 |
