| 摘 要： | 本文是用放射性同位素~(35)硫标记NaHSO_3-穿心莲内酯做动物实验.以阐明NaHSO_3(~(35)S)-穿心莲内酯在体内的代谢过程。动物实验是用NaHSO_3(~(35)S)-穿心莲内酯注入大白鼠。实验用的药物是用NaHSO_3(~(35)S)溶液用加成反应标记于穿心莲内酯的第12位碳上。标记率达92%。标记化合物的性能和浓度与治疗用商品注射针剂NaHSO_3-穿心莲内酯相同。大小便标本是注射后连续按一定间隔时间取出的,组织标本是按一定间隔时杀死的动物身上取出的。标本的放射性是用液体闪烁计数器测量的。标记化合物在大白鼠的体内代谢表明,NaHSO_3(~(35)S)-穿心莲内酯进入体内后,在中枢神经系统中主要选择性地蓄积于脊髓中,并且呈下行性蓄积,可因此导致肌紧张度减低和外周血管扩张,引起体温下降。在脏器中此药较明显地蓄积于十二指肠、直肠,这是临床采用此药治疗肠炎和菌痢的有力依据。实验也指出,此药在体内迅速吸收,迅速排泄,72小时内在尿粪中总排除量达86.2%,建议临床酌情增加剂量或次数。NaHSO_3(~(35)S)-穿心莲内酯大多在尿中主要以原形排出,从而考虑对泌尿系统感染可能有一定疗效。
|
