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长春新碱PEG-PE胶束的制备及其对乳腺癌细胞生长的抑制
引用本文:林宏英,陆晓燕,唐 宁,梁 伟.长春新碱PEG-PE胶束的制备及其对乳腺癌细胞生长的抑制[J].生物化学与生物物理进展,2006,33(8):769-774.
作者姓名:林宏英  陆晓燕  唐 宁  梁 伟
作者单位:中国科学院生物物理研究所,蛋白质与多肽药物实验室,生物大分子国家重点实验室,北京,100101
基金项目:中国科学院知识创新工程项目
摘    要:为提高长春新碱(VCR)的抗肿瘤活性并降低其毒副作用,利用聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺(PEG-PE)聚合物胶束作为载体制备了包载VCR的PEG-PE胶束(VCR胶束),对其理化性质和体外抗肿瘤活性进行研究.采用透射电镜观察胶束的外观形态,动态光散射法测定粒径和粒度分布,HPLC法测定包封率和体外释放度,MTT法测定VCR胶束及游离VCR对MCF-7细胞的毒性.透射电镜负染照片显示,VCR胶束呈不规则的球状结构,粒度分布窄而均一,平均粒径在(11.1±0.1)nm;VCR能有效被PEG-PE胶束包载,VCR与PEG-PE的摩尔比在1∶2~1∶10的范围内包载量均大于95%;体外释放度和耐稀释试验结果表明,VCR胶束在HBS和血清(pH7.0)两种释放介质中稳定,释放符合一级动力学释药模型;体外细胞毒试验表明,VCR胶束能显著提高VCR对MCF-7细胞生长的抑制作用.制得的VCR纳米胶束具有良好的稳定性、较高包封率和显著提高VCR的抗肿瘤活性,表明PEG-PE胶束将是VCR的一个高效输送载体.

关 键 词:长春新碱(VCR)  胶束  生长抑制
收稿时间:02 27 2006 12:00AM
修稿时间:2006-02-272006-03-31

VCR Encapsulated in Phospholipid Micelles to Improve Effect of Growth Inhibition on MCF-7 Cells
Lin Hong-Ying,LU Xiao-Yan,TANG Ning and LIANG Wei.VCR Encapsulated in Phospholipid Micelles to Improve Effect of Growth Inhibition on MCF-7 Cells[J].Progress In Biochemistry and Biophysics,2006,33(8):769-774.
Authors:Lin Hong-Ying  LU Xiao-Yan  TANG Ning and LIANG Wei
Institution:National Laboratory of Biomicromolecules, Protein & Peptide Pharmaceutical Laboratory, Institute of Biophysics, The Chinese Academy of Sciences, Beijing 100101, China;National Laboratory of Biomicromolecules, Protein & Peptide Pharmaceutical Laboratory, Institute of Biophysics, The Chinese Academy of Sciences, Beijing 100101, China;National Laboratory of Biomicromolecules, Protein & Peptide Pharmaceutical Laboratory, Institute of Biophysics, The Chinese Academy of Sciences, Beijing 100101, China;National Laboratory of Biomicromolecules, Protein & Peptide Pharmaceutical Laboratory, Institute of Biophysics, The Chinese Academy of Sciences, Beijing 100101, China
Abstract:
Keywords:vincristine  PEG-PE micelles  growth inhibition of tumor cells
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