| PEG修饰有效提高热休克蛋白gp96抑制性多肽抗乳腺癌的功能 |
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| 引用本文： | 刘璐璐,高建伟,李长菲,武岳,孟颂东.PEG修饰有效提高热休克蛋白gp96抑制性多肽抗乳腺癌的功能[J].生物工程学报,2022,38(9):3363-3378. |
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| 作者姓名： | 刘璐璐 高建伟 李长菲 武岳 孟颂东 |
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| 作者单位： | 安徽大学 物质科学与信息技术研究院, 安徽 合肥 230039;北京康明海慧生物科技有限公司, 北京 100101;中国科学院微生物研究所 中国科学院病原微生物与免疫学重点实验室, 北京 100101;佛山热休生物技术有限公司, 广东 佛山 528000;中国科学院微生物研究所 中国科学院病原微生物与免疫学重点实验室, 北京 100101;中国科学院大学, 北京 100049 |
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| 基金项目： | 中国科学院佛山产业技术研究院产业创新团队资助（81761128002）；中关村前沿技术成果转化和产业化项目 |
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| 摘 要： | 乳腺癌是女性恶性肿瘤中发病率最高的肿瘤，严重威胁女性生命健康。其中三阴性乳腺癌因其特殊的生理学特点，成为乳腺癌中预后最差的亚型，因此急需寻找新的靶点进行治疗来提高患者预后及生存率。多项研究表明，热休克蛋白gp96在多种癌细胞的膜表面过表达，且胞膜gp96与乳腺癌的恶性程度与不良预后密切相关，因此其可能是乳腺癌治疗的新靶点。前期研究根据gp96的结构，开发一种靶向胞膜gp96 ATP结合区的α螺旋肽p37。虽然p37多肽作用位点专一，但其在体内容易被降解，因此本研究将多肽的N端或C端分别偶联PEG2000或PEG5000，得到4个具有抑瘤功能的PEG多肽：mPEG2000CY、mPEG5000CY、mPEG2000LC和mPEG5000LC。它们可以抑制乳腺癌细胞SK-BR-3的增殖和侵袭，其中抑制效果最明显的是mPEG2000CY。经测定，mPEG2000CY在体内的半衰期较多肽p37明显延长，且有效抑制三阴性乳腺癌MDA-MB-231小鼠移植瘤的生长。这为研发新型抗乳腺癌尤其是三阴性乳腺癌的靶向药物提供了依据。
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| 关 键 词： | 肿瘤 三阴性乳腺癌 胞膜gp96 抑制性多肽 PEG修饰多肽 |
| 收稿时间： | 2022/1/26 0:00:00 |
PEGylation effectively improves anti-breast cancer efficiency of heat shock protein gp96 inhibitory polypeptide |
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| LIU Lulu,GAO Jianwei,LI Changfei,WU Yue,MENG Songdong.PEGylation effectively improves anti-breast cancer efficiency of heat shock protein gp96 inhibitory polypeptide[J].Chinese Journal of Biotechnology,2022,38(9):3363-3378. |
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| Authors: | LIU Lulu GAO Jianwei LI Changfei WU Yue MENG Songdong |
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| Institution: | Institutes of Physical Science and Information Technology, Anhui University, Hefei 230039, Anhui, China;Cominghealth Biotechnology Co. Ltd., Beijing 100101, China;CAS Key Laboratory of Pathogenic Microbiology and Immunology, Institute of Microbiology, Chinese Academy of Sciences, Beijing 100101, China;Foshan Heat Shock Biotech Co. Ltd., Foshan 528000, Guangdong, China; CAS Key Laboratory of Pathogenic Microbiology and Immunology, Institute of Microbiology, Chinese Academy of Sciences, Beijing 100101, China;University of Chinese Academy of Sciences, Beijing 100049, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | cancer triple-negative breast cancer cell membrane gp96 inhibitory peptide PEGylation of peptide |
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