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靶向递送蛋白水解靶向嵌合体在癌症治疗中的研究进展
引用本文:吴小波,赵婕,高远,姚庆鑫,谢建军.靶向递送蛋白水解靶向嵌合体在癌症治疗中的研究进展[J].生物工程学报,2023,39(9):3628-3643.
作者姓名:吴小波  赵婕  高远  姚庆鑫  谢建军
作者单位:中南林业科技大学材料科学与工程学院, 湖南 长沙 410004;国家纳米科学中心 中国科学院纳米生物效应与安全性重点实验室, 北京 100190;国家纳米科学中心 中国科学院纳米生物效应与安全性重点实验室, 北京 100190;北京化工大学材料科学与工程学院, 北京 100029
基金项目:国家自然科学基金(51873046,51903064)
摘    要:小分子抗癌药物通过靶向特定蛋白来抑制肿瘤生长,但大部分致病蛋白被认为是“不可成药”的。蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimeras,PROTAC)通过靶向降解目标蛋白来抑制肿瘤细胞生长,是一项非常有潜力的新技术。本文在介绍传统多肽型PROTAC和小分子型PROTAC基础上,详细总结了靶向递送型PROTAC的最新研究进展,主要包括识别分子介导靶向PROTAC、纳米材料介导靶向PROTAC和可控激活小分子PROTAC前药。研究表明,靶向递送型PROTAC在提高肿瘤细胞特异性、减少脱靶效应和降低生物毒性等方面具有潜在应用价值。最后,本文对PROTAC的成药性进行了展望。

关 键 词:蛋白水解靶向嵌合体  蛋白降解  靶向递送  癌症  抗癌药物
收稿时间:2023/1/4 0:00:00

Advances in targeted delivery of proteolysis targeting chimeras in cancer therapy
WU Xiaobo,ZHAO Jie,GAO Yuan,YAO Qingxin,XIE Jianjun.Advances in targeted delivery of proteolysis targeting chimeras in cancer therapy[J].Chinese Journal of Biotechnology,2023,39(9):3628-3643.
Authors:WU Xiaobo  ZHAO Jie  GAO Yuan  YAO Qingxin  XIE Jianjun
Institution:School of Materials Science and Engineering, Central South University of Forestry and Technology, Changsha 410004, Hunan, China;CAS Key Laboratory for Biomedical Effects of Nanomaterials & Nanosafety, National Center for Nanoscience and Technology, Beijing 100190, China;CAS Key Laboratory for Biomedical Effects of Nanomaterials & Nanosafety, National Center for Nanoscience and Technology, Beijing 100190, China;School of Materials Science and Engineering, Beijing University of Chemical Technology, Beijing 100029, China
Abstract:
Keywords:proteolysis targeting chimeras  protein degrades  targeted delivery  cancer  anticancer drugs
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