| 甲磺酸培氟沙星抑制大肠杆菌RecQ解旋酶的体外DNA结合、解链和ATPase活性 |
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| 引用本文： | 李坤,骆衡,许厚强,陈祥,刘微,孟惠惠.甲磺酸培氟沙星抑制大肠杆菌RecQ解旋酶的体外DNA结合、解链和ATPase活性[J].中国生物化学与分子生物学报,2012,28(12):1133-1140. |
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| 作者姓名： | 李坤 骆衡 许厚强 陈祥 刘微 孟惠惠 |
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| 作者单位： | 贵州大学生命科学学院;贵州大学高原山地动物遗传育种与繁殖省部共建教育部重点实验室,动物科学学院;贵州大学贵州省动物遗传育种与繁殖重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家重点基础研究发展计划(973计划,No.2010CB534912);教育部博士点基金(No.200806570003);贵州省优秀人才省长资金(No.200822);贵州省国际合作计划项目(No.黔科合外G字[2011]7008号);贵州大学研究生创新基金(No.校研农2011010)资助~~ |
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| 摘 要： | RecQ家族解旋酶是DNA解旋酶中高度保守的一个重要家族，参与DNA复制、修复、重组、转录及维持端粒稳定等细胞代谢过程，在维持染色体稳定性与完整性中起着重要作用．甲磺酸培氟沙星(pefloxacin mesylate，PFM)是一种新型氟喹诺酮类抗菌药物，对一些革兰氏阴性菌具有明显的杀菌效果，临床上已广泛使用．本研究利用荧光偏振、自由磷检测技术研究PFM对大肠杆菌RecQ解旋酶的DNA结合活性、解链活性、ATPase活性的影响．结果表明，低浓度PFM可促进大肠杆菌RecQ解旋酶与ssDNA、dsDNA结合，达到一定量后PFM则抑制酶与DNA底物的结合，这种影响与DNA底物有关；PFM对RecQ解旋酶的DNA解链活性和ATP酶活性都具有抑制作用，但其抑制的效果有极显著差异(P<0.01)：比较PFM对两种活性抑制的Ci值(对解链活性抑制的Ci值为(1.5±0.2) μmol/L，对ATP酶活性抑制的Ci值为(0.010±0.005) μmol/L)可知，PFM对大肠杆菌RecQ解旋酶ATPase活性的抑制强于其解链活性. 这些结果可为研究以DNA解旋酶为药物靶标的分子机理奠定相关理论基础．
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| 关 键 词： | 甲磺酸培氟沙星 大肠杆菌RecQ解旋酶 生物活性 构象 |
| 收稿时间： | 2012-08-13 |
Pefloxacin Mesylate Inhibits in Vitro DNA Binding,Unwinding and ATPase Activities of the RecQ Helicase from E.coli |
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| LI Kun,LUO Heng,XU Hou-Qiang,CHEN Xiang,LIU Wei,MENG Hui-Hui.Pefloxacin Mesylate Inhibits in Vitro DNA Binding,Unwinding and ATPase Activities of the RecQ Helicase from E.coli[J].Chinese Journal of Biochemistry and Molecular Biology,2012,28(12):1133-1140. |
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| Authors: | LI Kun LUO Heng XU Hou-Qiang CHEN Xiang LIU Wei MENG Hui-Hui |
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| Institution: | 2),3)(1)College of Life Sciences;2) Key Laboratory of Animal Genetics,Breeding and Reproduction in Plateau Mountainous Region,Ministry of Education,College of Animal Sciences;3)Guizhou Key Laboratory of Animal Genetics,Breeding Reproduction,College of Animal Sciences,Guizhou University,Guiyang 550025,China) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | pefloxacin mesylate E coli RecQ helicase biological activities conformation |
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