| 固相合成hTGF-α类似物及其结构—活性关系初探 |
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| 引用本文： | 王德心,TamJ.P.,柯晓红.固相合成hTGF-α类似物及其结构—活性关系初探[J].中国生物化学与分子生物学报,1991,7(3):262-268. |
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| 作者姓名： | 王德心 TamJ.P. 柯晓红 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院药物研究所，美国Rockefeller大学，美国Rockefeller大学 北京 100050 |
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| 摘 要： | 本文用手动逐步法,以Boc-Ala-OCH_2-Pam树脂为载体,Boc保护的α-氨基酸为原料合成了十一个hTGF-α(人体转化生长因子-α)类似物。经过HF裂解、透析、二硫键配对合环及HPLC纯化,得到平均收率为2.9％的纯品,其氨基酸组成分析及质谱数据均符合要求。在构效关系研究中,将合成的hTGF-α类似物进行与A431细胞膜上的EGF受体竞争性结合的试验。以半抑制浓度(IC-50)为指标,发现Tyr~(38)及Arg~(42)二个残基对hTGF-α竞争性与EGF受体结合的活性具有突出的作用。
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| 关 键 词： | 固相肽合成 TGF-α 构效关系 |
| 收稿时间： | 1991-06-20 |
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