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镇痛多肽——内吗啡肽-1的人工合成及活性研究
引用本文:吴黎明,陈钧辉,毛晓青,徐晴皓,赵晓宁.镇痛多肽——内吗啡肽-1的人工合成及活性研究[J].中国生物化学与分子生物学报,2001,17(2):215-218.
作者姓名:吴黎明  陈钧辉  毛晓青  徐晴皓  赵晓宁
作者单位:1. 南京大学
2. 南京大学医学院
摘    要: 用液相合成方法合成了具有镇痛作用的μ阿片受体的内源性配体——内吗啡肽 - 1(endomorphin- 1 ) ,该四肽为 Tyr- Pro- Trp- Phe NH2 .液相合成法是在氨基酸的 N端用 Boc(叔丁氧羰酰基 )作保护基 ,C端用 HOSu(N-羟基琥珀酰亚胺 )活化 ,与未加保护基的氨基酸在碱性条件下接肽 .先分别合成 C端二肽和 N端二肽 ,再缩合为四肽 ,产物的保护基用盐酸脱帽去除 .中间产物用薄层层析和熔点鉴定其纯度 ,最终得到了高纯度的四肽 .小白鼠脑室注射 (i.c.v)测定表明 ,8.2 5nmol剂量给药 ,其镇痛活性为 87% ,明显高于吗啡 (morphine) .

关 键 词:内吗啡肽-1  μ阿片受体  镇痛  液相合成
收稿时间:2001-04-20
修稿时间:2000年7月3日

The Synthesis and Analgesic Study of Endomorphin-1
WU Li ming ,CHEN Jun hui ,MAO Xiao qing ,XU Qing hao ,ZHAO Xiao ning.The Synthesis and Analgesic Study of Endomorphin-1[J].Chinese Journal of Biochemistry and Molecular Biology,2001,17(2):215-218.
Authors:WU Li ming  CHEN Jun hui  MAO Xiao qing  XU Qing hao  ZHAO Xiao ning
Institution:( 1) Pharmaceutic Biotechnology Key Laboratory;Department of Biochemistry,Nanjing University, 2) Medical School of Nanjing
Abstract:Endomorphin 1(Tyr Pro Trp Phe NH 2,EM 1)has been identified as a novel opiate peptide in mammalian brain recently,which has the highest affinity and specificity for the μ opiate receptor found so far.The synthesis of the endomorphin 1 was described by the liquid phase condensation.C terminal dipeptide and N terminal dipeptide have been synthesized firstly using the liquid phase condensation and then coupled successively.Pure endomorphin 1 was obtained finally.Test of mouse ventricle show that synthetic endomorphin 1 has 87% effect of analgesia in dose of 8.25 nmol,which is much more effective than morphine.
Keywords:endomorphin  1  μ  opiate receptor  analgesia  liquid phase condensation
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