| 双依他尼酸乙醇胺对谷胱甘肽S-转硫酶mu的选择性抑制作用 |
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| 引用本文： | 同婷婷,段昌园,李欣蓬,廖飞,杨晓兰.双依他尼酸乙醇胺对谷胱甘肽S-转硫酶mu的选择性抑制作用[J].基因组学与应用生物学,2021,40(1):406-413. |
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| 作者姓名： | 同婷婷 段昌园 李欣蓬 廖飞 杨晓兰 |
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| 作者单位： | 重庆医科大学检验医学院,临床检验诊断学教育部重点实验室,重庆,400016;重庆理工大学药学与生物工程学院,重庆,400054 |
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| 摘 要： | 谷胱甘肽S-转移酶(GST)的同工酶mu(GSTM)高表达与卵巢癌顺铂耐药有关.以GST非选择性抑制剂依他尼酸设计二价潜抑制剂双依他尼酸乙醇胺(aminoethanol di-ethacrynic acid,ADEA),测定ADEA及其与还原型谷胱甘肽(glutathione,GSH)加合物对GST同工酶亚型A1、P1、M2的半抑制浓度(IC50)、抑制类型、结合比和结合动力学.ADEA本身对GSTM2的IC50比GSTA1低300倍,比GSTP1低3 000倍;ADEA与GSH在酶催化下反应10 min所得产物,对上述3种同工酶的IC50 分别降低5、57、200倍.ADEA本身和产物对GSTM2相对于底物CDNB是反竞争性抑制剂,ADEA本身对GSTM2相对于底物GSH是混合性抑制剂,ADEA与GSH产物对GSTM2相对于底物GSH是反竞争性抑制剂.分析ADEA对GSTM2荧光静态淬灭表明ADEA及其产物是二价结合;分析荧光和酶活性随时间变化表明酶与ADEA本身结合速度比其产物CDNB慢10倍.ADEA是有效的GSTM2选择性二价潜抑制剂.
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| 关 键 词： | 双依他尼酸乙醇胺 谷胱甘肽转S-转硫酶mu 二价潜抑制剂 依他尼酸 |
Characterization of Aminoethanol Di-ethacrynic Acid as a Selective Diva-lent Potent Inhibitor of Glutathione S-transferase mu |
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| Tong Tingting,Duan Changyuan,Li Xinpeng,Liao Fei,Yang Xiaolan.Characterization of Aminoethanol Di-ethacrynic Acid as a Selective Diva-lent Potent Inhibitor of Glutathione S-transferase mu[J].Genomics and Applied Biology,2021,40(1):406-413. |
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| Authors: | Tong Tingting Duan Changyuan Li Xinpeng Liao Fei Yang Xiaolan |
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