GnRH类似物对培养的大鼠胃平滑肌细胞蛋白激酶C活性的影响

研究GnRH类似物阿拉瑞林（Alarelin)对大鼠胃平滑肌细胞蛋白酶C（PKC）活性的影响，采用放射性同位素法测定PKC的活性，发现：（1）阿拉瑞林可使培养的大鼠胃平滑肌细胞中PKC活性明显升高，3min时达高峰，10min后作用显著降低，且成剂量依赖性。当阿拉瑞林为10^-5mol/L时，PKC活性最高，10^-9mol/L时其对PCK的作用基本消失；（2）当用佛波醇酯（phorbol 12 myristate 13-acetate,PMA)短期作用激活PKC后，再加入阿拉瑞林，仍可使PKC活性略有升高，但无显著性差异；当用PMA长期持续作用耗PKC后，再加入阿拉瑞林作用3min，它不能激活PKC，与单纯的阿拉瑞林作用3min组相比差异显著；（3）在无外Ca^2 时，阿拉瑞林也可使PKC活性升高，但不如单独用阿拉瑞林作用3min组的高。因此PKC活性的增高，并不完全依赖细胞外Ca^2 ，它可以动员胞内Ca^2 的释放激活PKC，说明GnRH类似物可使胃平滑肌细胞中PKC活性增加，PKC参与阿拉瑞林对胃平滑肌细胞调控的信号转导过程。

EFFECT OF GnRH ANALOGUE ON PKC ACTIVITY IN CULTURED RAT STOMACH SMOOTH MUSCLE CELLS