| 抗体与小分子药物一体化的完美“联姻”——解析抗体-药物偶联物之定点偶联 |
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| 引用本文： | 李晨晨,王旻,张娟.抗体与小分子药物一体化的完美“联姻”——解析抗体-药物偶联物之定点偶联[J].微生物学杂志,2015(4). |
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| 作者姓名： | 李晨晨 王旻 张娟 |
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| 作者单位： | 中国药科大学生命科学与技术学院，江苏 南京 210009,中国药科大学生命科学与技术学院，江苏 南京 210009,中国药科大学生命科学与技术学院，江苏 南京 210009 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金（NO. 81273425，81473125）；“青蓝
工程”江苏省中青年学术带头人培养对象项目 |
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| 摘 要： | 基于单抗的靶向疗法已成为各种癌症的重要治疗手段，抗体与小分子药物一体化的联姻——抗体—药物偶联物（antibody-drug
conjugates，ADC）新药获得了突破性进展。传统ADC是将药物与抗体的赖氨酸残基或链间二硫键还原而产生的半胱氨酸残基相偶联
而形成，其稳定性差，易发生聚集，且其中药物易脱落而产生非治疗性毒副作用。而应用近年发展起来的定点偶联技术所获ADC，除均
一性好外，还保留了母体单抗的药动学性质，毒副作用也远低于具有相同偶联比的传统ADC，极有可能发展成为新一代重磅药物。综述
4种ADC定点偶联方法。
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| 关 键 词： | 抗体—药物偶联物 定点偶联 反应性半胱氨酸 非天然氨基酸 酶法 二硫键改造 |
Perfect Coupling of Antibodies with Small Molecule Drugs: Site-specific Conjugation for Antibody-Drug Conjugates |
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| LI Chenchen,WANG Min and ZHANG Juan.Perfect Coupling of Antibodies with Small Molecule Drugs: Site-specific Conjugation for Antibody-Drug Conjugates[J].Journal of Microbiology,2015(4). |
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| Authors: | LI Chenchen WANG Min and ZHANG Juan |
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| Institution: | School of Life Science & Technology, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China,School of Life Science & Technology, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China and School of Life Science & Technology, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | antibody-drug conjugate site-specific conjugation reactive cysteine unnatural amino acid enzyme-based method disulfide bond modification |
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