小鼠灌服~3H-孕素Ⅰ号后放射性在体内的动力学过程及在粪便中的检出

用氚标记孕素Ⅰ号在小鼠体内进行了示踪实验。灌药后血液中放射性在15分钟已达高峰,然后呈指数曲线下降。在第4小时,其放射性强度已仅为给药后15分钟时的10%左右。但到第13天还可测到微量。各组织中的放射性分布与组织特点有关。肝脏是代谢器官,给药后表现为吸收快,消退也快,其中有一段较稳定时期;其它各组织都有一过性的增高,而不同组织高峰出现的时间不一样:肾,卵巢,垂体和肌肉均在给药后半小时左右;子宫和脂肪要2小时才达最大值。从消退速度看,垂体和脂肪较为缓慢,这对药物的效应和在体内的滞留可能会产生一定影响。尿和粪中排出的放射性主要集中在给药后的第1天,分别为给药量的7.7%和68.2%。从薄层层析萤光自显影及同位素反稀释法重结晶证明:第1天粪便中含有未被吸收的孕素Ⅰ号约为给药量的1/3。