含门冬酰胺肽类的镇痛活性与结构的关系 |
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引用本文: | 施溥涛,曲淑敏,钮经义,潘小平,王德岭,高慧.含门冬酰胺肽类的镇痛活性与结构的关系[J].生物化学与生物物理学报,1982(4). |
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作者姓名: | 施溥涛 曲淑敏 钮经义 潘小平 王德岭 高慧 |
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作者单位: | 中国科学院上海生物化学研究所
(施溥涛,曲淑敏,钮经义),上海第一医学院基础医学部
(潘小平,王德岭),上海第一医学院基础医学部(高慧) |
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摘 要: | Asn-Ala-Gly-Ala 四肽是从人脑分离出来的具有镇痛活性的多肽。为了阐明此活性肽生物活性的基本结构特征,曾合成了一系列的类似物并进行其活力测定。结果表明:该活性四肽的N-端三肽即Asn-Ala-Gly 和活性四肽向C-端引伸一个Asn 残基的五肽即Asn-Ala-Gly-Ala-AsnNH_2均有相似的镇痛活性,而第二位Ala 为D-Ala 取代的四肽类似物Ash-DAla-Gly-Ala 亦具有相近的镇痛活力,然维持的时间较活性四肽为长。如N-端从Asn 再延伸一个氨基酸残基或将活性四肽的顺序加以任何改变均导致镇痛活力的全部丧失。因此此活性四肽的基本结构为专一的四肽即Asn-Ala-Gly-Ala。由于此四肽的氨基酸顺序和人的β-LPH 的第14位至18位顺序相同,曾猜测是否有可能β-LPH 是此活性肽的前体。从合成牛的β-LPH14位至18位五肽即Glu-Ala-Pro-Ala-Glu 不表现镇痛活力这点说明可能此活性肽并不与β-LPH 有任何前体的关系。
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