N-甲基-2-溴代吡啶卤化盐在多肽合成中的应用

本文介绍了N-甲基-2-溴代吡啶卤化盐在多肽合成中应用的研究结果。N-保护氨基酸的三级铵盐在二氯甲烷或二甲基甲酰胺中与N-甲基-2-溴代吡啶卤化盐反应,先形成N-甲基-2-溴代吡啶卤化盐酯的活化中间体,然后在第二分子的三级胺的存在下与氨基酸或肽的酯缩合得到N-保护的肽酯。用该试剂进行缩合反应具有反应速度快、缩合率高、副产物容易去除等优点。我们用这个方法合成了一系列二肽衍生物,并用逐步递增法合成了亮氨酸脑啡肽(五肽)。N-保护的氨基酸活化后与胺基组分缩合成肽酯,其收率一般都在85%左右。