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咪唑类氮氧自由基的合成及其DPPH清除能力的研究
引用本文:薛姗姗,秦向阳,孙晓亮,王时雨,邓晓军,何炜.咪唑类氮氧自由基的合成及其DPPH清除能力的研究[J].现代生物医学进展,2016,16(14):2612-2617.
作者姓名:薛姗姗  秦向阳  孙晓亮  王时雨  邓晓军  何炜
作者单位:第四军医大学药学院化学教研室
基金项目:国家“重大新药创制”科技重大专项基金项目(2014ZX09J14104-06C);国家自然科学基金项目(21272272)
摘    要:目的:合成8种新型咪唑类氮氧自由基(4a~4h),并探讨其对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH)的清除作用。方法:本文以2-硝基丙烷为原料,经烷基化、还原、缩合及氧化反应等步骤,合成8种新型咪唑类氮氧自由基(4a~4h)。将4a~4h分别与DPPH作用,使用紫外-可见分光光度法测定其中DPPH的浓度,考察4a~4h对DPPH自由基的清除作用,以四甲基哌啶氮氧自由基(Tempol)作为阳性对照。结果:合成中间体及终产物经~1H NMR、HRMS、EPR等光谱数据确证了结构。通过DPPH自由基清除实验,结果显示所合成的8种新型咪唑类氮氧自由基对DPPH均有清除作用。结论:合成了新型咪唑类氮氧自由基,并对其合成方法进行了重要改进。在对DPPH自由基清除能力方面,8种化合物在一定浓度范围(0.01μmol/mL-2.4μmol/mL)内,清除作用与浓度成依赖性增长关系。其中,4b与Tempol相当,4a优于阳性对照Tempol,具有进一步开发研究的潜在价值。

关 键 词:2-  硝基丙烷  合成  咪唑类氮氧自由基  DPPH  自由基

Study on Synthesis and Scavenging Activity of DPPH Free Radical by Imidazole Nitronyl Nitroxide Radicals
Abstract:
Keywords:2-nitropropane  Synthesis  Imidazole nitronyl nitroxide radical  DPPH free radical
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