| 超声和pH响应的药物共转运纳米胶束的制备及其生物学性能初探 |
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| 引用本文： | 张海涛,范晓东,索荣田,杨臻,张万斌,李辉,李飞.超声和pH响应的药物共转运纳米胶束的制备及其生物学性能初探[J].现代生物医学进展,2015,15(33):6559-6563. |
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| 作者姓名： | 张海涛 范晓东 索荣田 杨臻 张万斌 李辉 李飞 |
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| 作者单位： | 教育部空间应用物理与化学重点实验室陕西省高分子科学与技术重点实验室西北工业大学理学院；解放军第456 中心医院药械科 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（21274116，21374088） |
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| 摘 要： | 目的:制备一种超声和p H双重响应的同时载有阿霉素(DOX)与石胆酸(LA)的纳米胶束,实现两种药物的共转运。方法:将叠氮化的石胆酸(LA-(N3)_2)与两个丙炔胺化β-环糊精(β-CD-C≡CH)通过点击反应结合,得到一种两亲性β-环糊精二聚体(LA-(CD)_2)。该环糊精二聚体在水溶液中发生自组装,同时包裹疏水性药物阿霉素,最终得到阿霉素与石胆酸共转运的纳米胶束(LA-CD2/DOX)。通过核磁共振光谱和飞行时间质谱表征LA-(CD)2的结构,透射电镜(TEM)和动态光散射(DLS)表征共转运纳米粒的形貌和大小,动态透析法模拟体外释药,监测在不同p H值和超声作用下纳米胶束的释药特性,同时采用人口腔表皮样癌细胞(KB细胞)测定LA-(CD)2/DOX的细胞毒性。结果:1经核磁共振和飞行时间质谱表征LA-(CD)2成功合成。2透射电镜和动态光散射证实LA-(CD)2自组装成形态规整的纳米胶束,Dz=128 nm,PDI=0.21。3体外释药实验结果表明DOX的释药具有p H和超声双重响应性,而LA的释药只具有p H响应性。4细胞实验证实LA-CD2/DOX的细胞毒性高于DOX和LA。结论:LA-(CD)2/DOX可有望成为一种p H和超声双重响应的抗肿瘤药物共转运纳米载体。
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| 关 键 词： | 阿霉素 石胆酸 共转运纳米粒 超声 |
Ultrasound and pH Dual Responsive Drug co-delivery Nanoparticles:
Preparation and Biological Evaluation |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Doxorubicin Lithocholic acid Co-delivery nanoparticle Ultrasound |
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