| 叶酸-阿霉素连接物的制备及其抗肿瘤活性研究 |
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| 引用本文： | 叶威良,宦梦蕾,杨文娟,肖飒,崔晗,万宁,张邦乐,周四元.叶酸-阿霉素连接物的制备及其抗肿瘤活性研究[J].现代生物医学进展,2011,23(23). |
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| 作者姓名： | 叶威良 宦梦蕾 杨文娟 肖飒 崔晗 万宁 张邦乐 周四元 |
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| 作者单位： | 第四军医大学药学系药剂学教研室 陕西西安710032 |
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| 摘 要： | 目的:合成具有酸敏特性的叶酸-氨基己酸-阿霉素连接物,并观察其抗肿瘤活性以及对肿瘤细胞的靶向性.方法:首先将叶酸与氨基己酸连接,然后利用腙键与阿霉素连接,采用核磁共振、质谱等方法鉴定其结构；采用MTT法观察连接物对叶酸受体袁达阳性的口腔表皮样癌细胞KB细胞及叶酸受体表达阴性肺癌A549细胞的毒性作用.结果:在氮羟基琥珀酰亚胺和二环己基碳二亚胺的催化作用下,合成了叶酸-氨基己酸-阿霉素连接物,波谱分析提示为目标产物.与游离阿霉素相比,连接物对KB细胞具有更强的细胞毒性,而且细胞毒性作用可被外源性叶酸抑制；而连接物对A549细胞的毒性弱于游离阿霉素,而且外源性游离叶酸对其细胞毒性没有显著影响.结论:叶酸-氨基己酸-阿霉素连接物能经叶酸受体介导靶向于叶酸受体丰富的肿瘤细胞,是一种潜在的新型抗肿瘤药物.
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| 关 键 词： | 叶酸 阿霉素 细胞毒性 肿瘤靶向 |
Preparation of Folate-Aminocaproic Acid-Doxorubicin Conjugate and its Antitumor Activity in Vitro |
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| YE Wei-liang,HUAN Meng-lei,YANG Wen-juan,XIAO Sa,CUI Han,WAN Ning,ZHANG Bang-le,ZHOU Si-yuan.Preparation of Folate-Aminocaproic Acid-Doxorubicin Conjugate and its Antitumor Activity in Vitro[J].Progress in Modern Biomedicine,2011,23(23). |
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| Authors: | YE Wei-liang HUAN Meng-lei YANG Wen-juan XIAO Sa CUI Han WAN Ning ZHANG Bang-le ZHOU Si-yuan |
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