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海洋活性物质Fascaplysin及衍生物的化学合成与构效关系研究进展
引用本文:何云松,严小军,梁洪泽.海洋活性物质Fascaplysin及衍生物的化学合成与构效关系研究进展[J].天然产物研究与开发,2008,20(6).
作者姓名:何云松  严小军  梁洪泽
作者单位:宁波大学海洋生物工程重点实验室,宁波,315211
基金项目:国家自然科学基金,教育部新世纪优秀人才支持计划,国家高技术研究发展计划(863计划) 
摘    要:海洋活性物质Fascaplysin是从海绵中发现的一种具有抑制肿瘤细胞增殖的吲哚生物碱类化合物。对细胞周期蛋白依赖性激酶CDKs尤其是CDK4/D1具有特异性抑制,同时Faseaplysln因其平面芳香稠环结构对DNA有嵌入作用,能够改变DNA的构象从而阻止DNA的复制。本文主要阐述Fascaplysin与CDKs作用的机制,以及Fascaplysin的毒副作用,进而探讨副作用小的Fascaplysin衍生物的合成方向。

关 键 词:Fascaplysin  细胞周期蛋白依赖性激酶  平面稠环结构  DNA嵌入剂  衍生物

Study Advances on Synthesis and Structural-activity Relationship of Marine Bioactive Compound Fascaplysin and Its Derivatives
HE Yun-song,YAN Xiao-jun,LIANG Hong-ze.Study Advances on Synthesis and Structural-activity Relationship of Marine Bioactive Compound Fascaplysin and Its Derivatives[J].Natural Product Research and Development,2008,20(6).
Authors:HE Yun-song  YAN Xiao-jun  LIANG Hong-ze
Institution:HE Yun-song,YAN Xiao-jun*,LIANG Hong-zeMarine Biotechnology Key Laboratory,Ningbo University,Ningbo 315211,China
Abstract:Fascaplysin is a kind of indole alkaloid which can inhibit the proliferation of tomour cells.Fascaplysin is discovered from sponge,which has special inhibition to cyclin dependent kinase(CDK),especially to CDK4/D1.At the same time,fascaplysin can be inserted in DNA because of the planar structure of condensed ring,so it can change the conformation of DNA and prevent the duplication of DNA.There is some information about the mechanism of fascaplysin activity,the side effect of fascaplysin and the chemosynthe...
Keywords:Faseaplysin
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