| 衍生合成七种氮杂糖成分及其抑制α-葡萄糖苷酶构效关系分析 |
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| 引用本文： | 晏仁义,李琼娅,徐冰,陈若芸.衍生合成七种氮杂糖成分及其抑制α-葡萄糖苷酶构效关系分析[J].天然产物研究与开发,2019(7):1216-1219,1284. |
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| 作者姓名： | 晏仁义 李琼娅 徐冰 陈若芸 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所;华润三九医药股份有限公司研发中心 |
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| 基金项目： | 深圳市科技计划“重2014-159”技术攻关专项(JSG G20141118144147921) |
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| 摘 要： | 以白树(Suregada glomerulata)中分离得到的五个氮杂糖成分为底物,在其N上衍生合成,分析N上衍生基团对α-葡萄糖苷酶抑制活性的影响。分别合成了N-甲基化、N,N-二甲基化、N-丁基化和N-氧化衍生物,体外测试化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。合成了7个未见文献报道的目标化合物,结构经1HNMR、13CNMR和MS确证。初步药理结果显示,所有衍生物均未见增强α-葡萄糖苷酶抑制活性。N-取代基对活性的影响较大;化合物5属于N,N-二取代衍生物,仍具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,值得进一步研究。
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| 关 键 词： | 氮杂糖 白树 Α-葡萄糖苷酶 抑制活性 |
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