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环二鸟苷酸信号分子抑制剂的研究进展
引用本文:向绪稳,刘星宇,陶辉,崔紫宁,张炼辉.环二鸟苷酸信号分子抑制剂的研究进展[J].生物工程学报,2017,33(9):1466-1477.
作者姓名:向绪稳  刘星宇  陶辉  崔紫宁  张炼辉
作者单位:1 亚热带农业生物资源保护与利用国家重点实验室,广东 广州 510642;2 华南农业大学农学院 群体微生物研究中心,广东 广州 510642;3 广东省微生物信号与作物病害防控重点实验室,广东 广州 510642,1 亚热带农业生物资源保护与利用国家重点实验室,广东 广州 510642;2 华南农业大学农学院 群体微生物研究中心,广东 广州 510642;3 广东省微生物信号与作物病害防控重点实验室,广东 广州 510642,1 亚热带农业生物资源保护与利用国家重点实验室,广东 广州 510642;2 华南农业大学农学院 群体微生物研究中心,广东 广州 510642;3 广东省微生物信号与作物病害防控重点实验室,广东 广州 510642,1 亚热带农业生物资源保护与利用国家重点实验室,广东 广州 510642;2 华南农业大学农学院 群体微生物研究中心,广东 广州 510642;3 广东省微生物信号与作物病害防控重点实验室,广东 广州 510642,1 亚热带农业生物资源保护与利用国家重点实验室,广东 广州 510642;2 华南农业大学农学院 群体微生物研究中心,广东 广州 510642;3 广东省微生物信号与作物病害防控重点实验室,广东 广州 510642
基金项目:国家重点基础研究发展计划 (973计划) (No. 2015CB150600),国家自然科学基金 (No. 31570122),广州市珠江科技新星专项 (No. 201506010029) 资助。
摘    要:环二鸟苷酸(Bis-(3′-5′)cyclic diguanylic acid,c-di-GMP)是细菌所特有的一类核酸类第二信使,参与并调节细菌多种生理功能,包括细胞分化、生物被膜的形成以及致病因子的产生等。阻断c-di-GMP信号的传导对于发展新型抗菌药物具有重要的意义。现有研究结果表明,基于c-di-GMP调控的信号通路开发新型抗菌药物具有3类潜在的靶点,分别是c-di-GMP合成酶(DGCs)、c-di-GMP降解酶(PDEs)以及c-di-GMP受体。文中根据上述3类关键靶点,介绍了相关小分子抑制剂的研究进展,并展望了c-di-GMP信号分子抑制剂的发展方向。

关 键 词:环二鸟苷酸,二鸟苷酸环化酶,磷酸二酯酶,受体,抑制剂
收稿时间:2017/3/28 0:00:00

Progress in c-di-GMP inhibitors
Xuwen Xiang,Xingyu Liu,Hui Tao,Zining Cui and Lianhui Zhang.Progress in c-di-GMP inhibitors[J].Chinese Journal of Biotechnology,2017,33(9):1466-1477.
Authors:Xuwen Xiang  Xingyu Liu  Hui Tao  Zining Cui and Lianhui Zhang
Institution:1 State Key Laboratory for Conservation and Utilization of Subtropical Agro-bioresources, Guangzhou 510642, Guangdong, China;2 Integrative Microbiology Research Centre, College of Agriculture, South China Agricultural University, Guangzhou 510642, Guangdong, China;3 Guangdong Province Key Laboratory of Microbial Signals and Disease Control, Guangzhou 510642, Guangdong, China,1 State Key Laboratory for Conservation and Utilization of Subtropical Agro-bioresources, Guangzhou 510642, Guangdong, China;2 Integrative Microbiology Research Centre, College of Agriculture, South China Agricultural University, Guangzhou 510642, Guangdong, China;3 Guangdong Province Key Laboratory of Microbial Signals and Disease Control, Guangzhou 510642, Guangdong, China,1 State Key Laboratory for Conservation and Utilization of Subtropical Agro-bioresources, Guangzhou 510642, Guangdong, China;2 Integrative Microbiology Research Centre, College of Agriculture, South China Agricultural University, Guangzhou 510642, Guangdong, China;3 Guangdong Province Key Laboratory of Microbial Signals and Disease Control, Guangzhou 510642, Guangdong, China,1 State Key Laboratory for Conservation and Utilization of Subtropical Agro-bioresources, Guangzhou 510642, Guangdong, China;2 Integrative Microbiology Research Centre, College of Agriculture, South China Agricultural University, Guangzhou 510642, Guangdong, China;3 Guangdong Province Key Laboratory of Microbial Signals and Disease Control, Guangzhou 510642, Guangdong, China and 1 State Key Laboratory for Conservation and Utilization of Subtropical Agro-bioresources, Guangzhou 510642, Guangdong, China;2 Integrative Microbiology Research Centre, College of Agriculture, South China Agricultural University, Guangzhou 510642, Guangdong, China;3 Guangdong Province Key Laboratory of Microbial Signals and Disease Control, Guangzhou 510642, Guangdong, China
Abstract:The cyclic dinucleotide c-di-GMP is known as an important second messenger in bacteria, which controls various important cellular processes, such as cell differentiation, biofilm formation and virulence factors production. It is extremely vital for the development of new antibacterial agents by virtue of blocking c-di-GMP signal conduction. Current research indicates that there are three potential targets for discovering new antibacterial agents based on c-di-GMP regulated signal pathway, which are c-di-GMP synthases, c-di-GMP degrading enzymes and c-di-GMP receptors. Herein, we review small molecules that have been developed to inhibit c-di-GMP related enzymes and indicate perspectives of c-di-GMP inhibitors.
Keywords:c-di-GMP  diguanylatecyclases  phosphodiesterases  receptors  inhibitors
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