2种新型ω-芋螺毒素的合成及作用靶点鉴定 |
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引用本文: | 周良燚,陈金琴,余硕,陈必链,戴秋云.2种新型ω-芋螺毒素的合成及作用靶点鉴定[J].生物技术通讯,2019(2):248-252. |
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作者姓名: | 周良燚 陈金琴 余硕 陈必链 戴秋云 |
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作者单位: | 福建师范大学生命科学院;军事医学研究院生物工程研究所 |
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基金项目: | 国家自然科学基金(81473192) |
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摘 要: | 目的:合成2个来自泡芋螺的新型ω-芋螺毒素Bu1、Bu13,测定其作用靶标,为研制新型镇痛药提供先导化合物。方法:固相合成线性肽,然后在折叠液(0.5 mol/L乙酸铵、1 mmol/L谷胱甘肽、0.1 mmol/L氧化谷胱甘肽)中于4℃折叠24~48 h,富集纯化得目标肽;利用膜片钳技术,测定其对N、P/Q及L型钙离子通道的抑制活性。结果:Bu1、Bu13对N型钙离子通道的半抑制浓度(IC50)分别为0.86、1.02μmol/L,抑制作用低于MⅦA(IC50=0.21μmol/L);10μmol/L Bu1、Bu13对P/Q型钙离子通道的抑制率分别为17.05%±1.34%、13.1%±2.69%,稍高于MⅦA(8.92%±2.12%);10μmol/L Bu1、Bu13对L型钙离子通道的抑制率分别为19.31%±6.22%、4.78%±0.77%,高于MⅦA(<5%)。结论:Bu1、Bu13选择性作用于N型钙离子通道,对P/Q、L型钙离子通道的抑制作用较低。
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关 键 词: | 泡芋螺 ω-芋螺毒素 膜片钳 钙离子通道 |
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