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Synthesis and evaluation of amides surrogates of dopamine D3 receptor ligands
Authors:Mickaël Jean  Jacques Renault  Nicolas Levoin  Denis Danvy  Thierry Calmels  Isabelle Berrebi-Bertrand  Philippe Robert  J.C. Schwartz  J.M. Lecomte  Philippe Uriac  Marc Capet
Affiliation:1. UPRES EA 4090, Substances Lichéniques et Photoprotection, Université de Rennes I, Faculté des Sciences Biologiques et Médicales, 2, Av. du Pr. Léon Bernard, 35043 Rennes, France;2. Bioprojet-Biotech, 4 rue du Chesnay Beauregard, BP 96205, 35762 Saint-Grégoire, France
Abstract:Isosteric replacement of the amide function and modulation of the arylpiperazine moiety of known dopamine D3 receptor ligands led to potent and selective compounds. Enhanced bioavailability and preferential brain distribution make compound 6c a good candidate for pharmacological and clinical evaluation.
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