新的药根碱三唑的合成与抗菌以及乙酰胆碱酯酶抑制活性评价 |
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引用本文: | 蒋小飞,张伟,熊南茜.新的药根碱三唑的合成与抗菌以及乙酰胆碱酯酶抑制活性评价[J].天然产物研究与开发,2018(4). |
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作者姓名: | 蒋小飞 张伟 熊南茜 |
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作者单位: | 贵州师范学院化学与生命科学学院;重庆三峡学院化学与环境工程学院;贵州师范学院地理与旅游学院 |
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摘 要: | 通过有机合成手段合成了四个新的含三唑的药根碱衍生物,利用1H NMR,13C NMR和MS确认了目标化合物的结构,对合成的化合物进行了抗菌和抑制乙酰胆碱酯酶(ACh E)和丁酰胆碱酯酶(Bu Ch E)的活性测试。目标化合物显示具有较好的抗菌活性,抗菌结果显示所制备的化合物抑菌MIC范围从1到64μg/m L,对一些敏感菌的活性和阳性药物罗红霉素相当。对乙酰胆碱酯酶(ACh E)的抑制也表现出较好的活性,IC50值从0.46μM到0.86μM,但这些化合物对丁酰胆碱酯酶(Bu Ch E)表现出较弱的活性IC50100μM。药根碱三唑具有较好的抑制乙酰胆碱酯酶的活性,且具有较好的选择性,同时具有较好的抗菌活性而且拓展了抗菌谱,可能成为一种新型的抗菌和治疗老年痴呆的先导化合物。
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