喷雾干燥法制备异烟肼PLA缓释微球

采用喷雾干燥法制备了异烟肼PLA缓释微球(IN-PLA-MS).首先采用球磨法制备IN微粉颗粒,平均粒径为0.161μm,然后将IN微粉超声分散于溶有PLA的二氯甲烷溶液中(S/O),将制备的混悬液进行喷雾干燥.制备得到的微球形态圆整光滑,无粘连,分散性好,平均粒径为5.62μm,粒径均一;体外释放试验中,IN-PLA-MS23天累积释放70%,且无明显突释;大鼠(Rattus norvegicus)体内考察中,采用液相色谱-质谱/质谱(LC-MS/MS)测定肺部药物浓度,微球在大鼠体内持续释药4周.该制备方法操作简单过程容易控制,采用包裹IN微粉颗粒的方法,未引入水分,一方面避免了因水分挥发在微球内部留下的空隙,另一方面抑制了药物在微球表面的迁移,有效地减少突释,达到较好的缓释效果.