| 靶向递送蛋白水解靶向嵌合体在癌症治疗中的研究进展 |
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| 作者姓名： | 吴小波 赵婕 高远 姚庆鑫 谢建军 |
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| 作者单位： | 中南林业科技大学材料科学与工程学院, 湖南 长沙 410004;国家纳米科学中心 中国科学院纳米生物效应与安全性重点实验室, 北京 100190;国家纳米科学中心 中国科学院纳米生物效应与安全性重点实验室, 北京 100190;北京化工大学材料科学与工程学院, 北京 100029 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(51873046,51903064) |
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| 摘 要： | 小分子抗癌药物通过靶向特定蛋白来抑制肿瘤生长,但大部分致病蛋白被认为是“不可成药”的。蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimeras,PROTAC)通过靶向降解目标蛋白来抑制肿瘤细胞生长,是一项非常有潜力的新技术。本文在介绍传统多肽型PROTAC和小分子型PROTAC基础上,详细总结了靶向递送型PROTAC的最新研究进展,主要包括识别分子介导靶向PROTAC、纳米材料介导靶向PROTAC和可控激活小分子PROTAC前药。研究表明,靶向递送型PROTAC在提高肿瘤细胞特异性、减少脱靶效应和降低生物毒性等方面具有潜在应用价值。最后,本文对PROTAC的成药性进行了展望。
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| 关 键 词： | 蛋白水解靶向嵌合体 蛋白降解 靶向递送 癌症 抗癌药物 |
| 收稿时间： | 2023-01-04 |
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