| 蛋白降解靶向嵌合体临床前及临床研究进展 |
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| 引用本文： | 刘昭祥,刘森.蛋白降解靶向嵌合体临床前及临床研究进展[J].生物工程学报,2023,39(9):3615-3627. |
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| 作者姓名： | 刘昭祥 刘森 |
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| 作者单位： | 湖北工业大学 工业发酵省部共建协同创新中心, 湖北 武汉 430068;湖北微生元生物科技有限公司, 湖北 鄂州 436006;湖北工业大学 工业发酵省部共建协同创新中心, 湖北 武汉 430068;湖北工业大学 发酵工程教育部重点实验室, 湖北 武汉 430068 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(31971150)；湖北省杰出青年基金项目(2019CFA069) |
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| 摘 要： | 蛋白降解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimera,PROTAC)是一种可以同时结合E3连接酶和靶蛋白的异双功能小分子,能够借助泛素-蛋白酶体系统特异性降解靶蛋白。目前PROTAC药物大多处于临床试验阶段,配体主要为非共价化合物,具有克服耐药性、降解“不可用药”靶蛋白的优势,但非共价配体会使PROTAC产生钩效应(hook effect),影响药效发挥。而共价配体凭借自身优势,可以避免该现象的发生,对于PROTAC的发展具有极大的帮助。本文总结了临床前及临床研究阶段,PROTAC分子在核内蛋白、跨膜蛋白和胞浆蛋白3种蛋白靶点中的应用,并以此为基础进行了讨论与展望,以期为今后PROTAC的发展提供一定的研究思路和参考。
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| 关 键 词： | 蛋白降解靶向嵌合体 临床研究 靶蛋白 耐药性 |
| 收稿时间： | 2022/12/28 0:00:00 |
Advances in the preclinical and clinical research of proteolysis targeting chimera |
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| LIU Zhaoxiang,LIU Sen.Advances in the preclinical and clinical research of proteolysis targeting chimera[J].Chinese Journal of Biotechnology,2023,39(9):3615-3627. |
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| Authors: | LIU Zhaoxiang LIU Sen |
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| Institution: | Cooperative Innovation Center of Industrial Fermentation (Ministry of Education & Hubei Province), Hubei University of Technology, Wuhan 430068, Hubei, China;Hubei WEL-SAFE Biotechnology Co., Ltd., Ezhou 436006, Hubei, China; Cooperative Innovation Center of Industrial Fermentation (Ministry of Education & Hubei Province), Hubei University of Technology, Wuhan 430068, Hubei, China;Key Laboratory of Fermentation Engineering (Ministry of Education), Hubei University of Technology, Wuhan 430068, Hubei, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | proteolysis targeting chimera (PROTAC) clinical research target protein drug resistance |
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