化合物QO-58对KCNQ1/KCNE1/IKs通道电流调节作用的研究 |
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引用本文: | 张凡,李晗,丁杰,李毅,张海林.化合物QO-58对KCNQ1/KCNE1/IKs通道电流调节作用的研究[J].中国细胞生物学学报,2015(4):508-513. |
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作者姓名: | 张凡 李晗 丁杰 李毅 张海林 |
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作者单位: | 河北医科大学药理学教研室;河北医科大学第三医院关节科 |
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摘 要: | 慢激活延迟整流钾电流(slowly activated delayed rectifier potassium current,IKs)由KCNQ1通道与KCNE1通道共同编码。KCNQl或KCNEl通道电流功能上调能够引发短QT综合征。全新化学结构化合物QO-58对KCNQ1-5通道具有开放作用。该文采用电生理膜片钳技术探讨QO-58对KCNQl/KCNEl/IKs通道电流作用,观察QO-58的心脏电生理毒性。结果表明,化合物QO-58能够浓度依赖性地增大KCNQ1/KCNE1通道电流,并且引起KCNQ1/KCNE1通道电流电压关系曲线向超极化方向移动。QO-58能够轻微增大豚鼠心室肌IKs通道电流,但对豚鼠乳头肌动作电位时程无显著影响。结果提示,QO-58心脏电生理毒性较低,具有进一步研发成为治疗兴奋性增强等相关疾病的新型药物的潜力。
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关 键 词: | KCNQ1通道 KCNE1通道 IKs QO-58 膜片钳 |
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