射干苷元衍生物的制备及其体外抗肿瘤活性研究

以射干苷元为先导化合物合成了5个衍生物,并以射干苷元为对照,考察化合物体外抗肿瘤的活性,为研发新抗肿瘤药物提供依据。化学试验分别通过磺化反应、甲基化、乙基化反应合成化合物1～5,并根据红外、紫外、质谱、核磁等数据确定各化合物的结构,分别是射干苷元-5'-磺酸钠(1)、4',7-二甲基射干苷元(2)、4',7-二甲基射干苷元-5'-磺酸钠(3)、4',7-二乙基射干苷元(4)、4',7-二乙基射干苷元-5'-磺酸钠(5),其中化合物5为新化合物;活性研究表明各化合物组对HCT116、A549、HepG2细胞体外增值均有不同程度的抑制作用,效果明显强于同等剂量的射干苷元组,特别是化合物3对A549的IC50为33. 67μM,化合物5对HCT116和HepG2的IC50分别为24. 71和32. 42μM,抗肿瘤活性明显,具有很好的开发利用价值。