摘 要: | 揭示耻垢分枝杆菌(Mycobacterium smegmatis mc~2155)和Zn~(2+)对表没食子儿茶素没食子酸酯(Epigallocatechin-3-gallate,EGCG)结构和生物学活性的影响,为开发高活性EGCG制剂奠定基础。首先利用HPLC检测EGCG和耻垢分枝杆菌相互作用后的含量和结构变化,进而化学合成EGCG-Zn~(2+),利用紫外吸收光谱法和HPLC方法鉴定EGCG被Zn~(2+)修饰前后的结构变化。最后采用纸片琼脂扩散法比较EGCG和EGCG-Zn~(2+)对耻垢分枝杆菌的抑制作用。EGCG与耻垢分枝杆菌相互作用18 h后,即出现不同的EGCG代谢物,且EGCG自身结构含量比例明显降低。EGCG与特定金属离子Zn~(2+)结合后,其最大吸收波长和吸收强度均有改变,且EGCG-Zn~(2+)在紫外吸收光区有明显的酚羟基吸收。HPLC结果表明, EGCG-Zn~(2+)能引起EGCG结构变化而导致保留时间延长。抑菌实验研究发现,EGCG-Zn~(2+)对耻垢分枝杆菌的抑菌作用弱于EGCG。研究表明,EGCG结构的稳定性容易受到细菌以及Zn~(2+)的影响,为EGCG的进一步研究开发提供线索。
|