| 靶向突变p53聚集体的肿瘤治疗研究进展 |
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| 作者姓名： | 王嘉健 欧霞 耿学业 张继虹 |
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| 作者单位： | 昆明理工大学医学院,昆明理工大学医学院,昆明理工大学医学院,昆明理工大学医学院 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金（81960670） 和云南省重点项目 （202001AS070012） 资助. |
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| 摘 要： | 
突变p53 (mutant p53, Mut-53)聚集体的形成是p53突变后使原本包裹在其疏水核心内部的黏附序列暴露,黏附序列迅速成核组装,形成无定形的原纤维. Mut-p53聚集体不仅可以以显性负效应(dominant-negative effect,DN)的方式使野生型p53 (wild type p53,Wt-p53)失活,还表现出功能获得(gain-of-function,GOF)特性,促进肿瘤的发生和发展.在卵巢癌、结肠癌、前列腺癌等多种肿瘤细胞中均发现了Mut-p53的异常聚集,其与肿瘤的转移、耐药和预后不良具有显著的相关性.因此,p53聚集是逆转化疗耐药及肿瘤治疗的潜在靶点.设计和发现靶向Mut-p53聚集体的小分子化合物,抑制p53疏水核心内部黏附序列的暴露,恢复p53的功能从而发挥抗肿瘤作用成为了当今研究热点.本文就p53聚集体对肿瘤发生发展的影响及目前靶向Mut-p53聚集体的研究策略进行了综述.
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| 关 键 词： | 突变p53 聚集体 靶向策略 |
| 收稿时间： | 2021-02-18 |
| 修稿时间： | 2021-03-31 |
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