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黄色黄素抑制人白血病HL-60细胞内蛋白激酶CK2的实验研究 总被引:3,自引:0,他引:3
蛋白激酶CK2在寻找抗肿瘤及抗病毒药物方面是一个具有吸引力的分子靶点,其特异性抑制剂具有潜在的临床应用价值.通过测定药物作用后转移到CK2底物上[γ-32P]ATP的放射性活度,探讨黄色黄素对重组人CK2全酶以及细胞内CK2活性的影响;采用多重RT-PCR检测CK2α、α'和β亚基的mRNA表达水平;Lineweaver-Burk作图法分析CK2的酶动力学机制.发现黄色黄素能显著抑制重组人CK2全酶(IC50=0.86μmol/L)以及HL-60细胞内的CK2活性,其作用效果均强于阳性对照TBB.另外,黄色黄素作用2h可使CK2α和α'亚基的mRNA表达下降,对β亚基则无明显的影响.酶动力学分析表明,黄色黄素与ATP呈竞争性抑制CK2的活性,与酪蛋白则呈混合性抑制CK2的活性.研究说明,黄色黄素是一种有效的细胞内蛋白激酶CK2抑制剂. 相似文献
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蛋白激酶C在血小板聚集中的作用 总被引:3,自引:0,他引:3
利用 ̄(32)P-NaH2PO4标记猪血小板,以蛋白激酶C的40kD底物为蛋白激活的标志.用血小板激动剂在聚集浓度范围内处理血小板,结果表明,除了不能使猪血小板聚集的肾上腺素外,凝血酶等激动剂都使血小板40kD底物蛋白磷酸化明显增加,同时38kD,26kD蛋白质磷酸化也明显增加,且40kD底物磷酸化与血小板聚集有平行增加关系.蛋白激酶C在血小板聚集中可能起着重要的调节作用。 相似文献
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本文报告一种新的腺苷亲和层析凝胶的合成方法。利用这种凝胶可从大鼠心脏、肝脏及小牛主动脉平滑肌的水溶部份分离出几种腺苷结合蛋白质,其亚基分子量(据SDS-PAGE)分别为35,000、37,000、46,000、43,000及15,300Dal。现已证明,35,000Dal蛋白质是乳酸脱氢酶及苹果酸脱氢酶,43,000Dal蛋白质是腺苷激酶,46,000Dal蛋白质可能是S-腺苷同型半胱氨酸水解酶。15,000Dal蛋白质前人未有报道。它对腺苷具有高度特导性和亲和力,推测是腺苷的细胞内受体和/或载体。测定了这种低分子量腺苷结合蛋白质的氨基酸组成及某些物理常数:pI=6.5;沉降系数2.42S,微分比容0.727cm~3/g,与腺苷复合物的解离常数K_D=2.3μM。 相似文献
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凝血酶和ADP刺激血小板肌动蛋白的聚合,腺苷、5′-氯-5′-脱氧腺苷及2′-脱氧腺苷抑制凝血酶和(或)ADP诱导的肌动蛋白聚合;腺苷和5′-氯-5′-脱氧腺苷对磷脂酰肌醇的磷酸化有抑制作用,且呈剂量效应关系;腺苷对凝血酶刺激的血小板中肌醇二磷酸的生成有抑制作用。本实验提示腺苷及其类似物对肌动蛋白聚合的抑制作用可能与它们对肌醇磷脂转换的抑制有关。 相似文献
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半边旗为我国南方常用中草药,从中提取的有效成分5F具有良好的抗肿瘤作用。本文从体内外抗肿瘤药效、细胞凋亡、细胞周期、NF-κB通路、p53、ROS、MAPK通路以及肿瘤侵袭和转移等多方面综述近二十年来5F抗肿瘤作用研究概况和研究进展。 相似文献
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Wortmannin对凝血酶诱导的人血小板聚集和磷脂酰肌醇三磷酸累积的影响 总被引:3,自引:0,他引:3
W ortm annin 是肌醇磷脂 3 激酶的不可逆抑制剂.用比浊法分析血小板聚集;肌醇磷脂用32 P 磷酸钠标记,用氯仿和甲醇抽提,用 T L C和放射自显影分析,研究了 W ortm annin 对凝血酶诱导的人血小板聚集和磷脂酰肌醇三磷酸( P I P3)累积的影响.结果显示, W ortm annin 对凝血酶(500 U/ L)诱导的人血小板聚集有抑制作用,这种抑制作用在一定范围内呈剂量依赖关系(20~80μm ol/ L).凝血酶(500 U/ L)诱导人血小板 P I P3 的累积, W ortm annin 对此累积有抑制作用,这种抑制作用在一定范围内呈剂量依赖关系(40~160 μm ol/ L).结果提示: W ortm annin 可能是潜在的抗血小板药物,抑制凝血酶诱导的人血小板聚集主要与其抑制 P I P3 的累积有关.结果也提示,肌醇磷脂 3 激酶在血小板活化中起重要作用. 相似文献
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槲皮素对凝血酶诱导的猪血小板肌动蛋白聚合的抑制作用宋芝娟刘文梁念慈(广东医学院医用生化研究所,湛江524023)槲皮素(quercetin)有广泛的药理作用,如舒张血管〔1〕,抑制癌细胞DNA合成〔2〕,诱发DNA损伤〔3〕,抗超氧阴离子等〔4〕,... 相似文献
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