从天然产物到新农药创制——杀虫植物苦皮藤研究进展

天然产物是新农药创制的重要资源。苦皮藤(Celastrus angulatus)是一种传统杀虫植物,广泛分布于我国长江和黄河流域的丘陵浅山地区。1980年以来作者对苦皮藤进行系统的研究,获得下列重要成果:(1)从苦皮藤根皮和叶子的提取物中分离、鉴定出54个化合物,其中37个为新化合物,这些化合物都属于倍半萜多元醇酯,具有二氢沉香呋喃的骨架结构。(2)以苦皮藤素V和双呋喃二氢沉香呋喃为起始化合物,修饰合成一系列衍生物,其中一些化合物的杀虫活性高于天然产物苦皮藤素V。(3)作用机理研究结果表明:阻断昆虫神经-肌肉兴奋性接点电位的传导及对钙通道的抑制可能是麻醉成分苦皮藤素IV的主要作用机理;而和昆虫中肠肠细胞的特异性受体结合,从而改变细胞膜的结构,破坏细胞膜的正常功能可能是毒杀成分苦皮藤素V的主要作用机理。(4)研制出0.2%苦皮藤素乳油、0.15%苦皮藤素微乳剂及0.15%苦皮藤素微粉剂,其中0.2%苦皮藤素乳油于2001年投入批量生产,取得明显的经济效益和环境生态效益。     

苦皮藤素Ⅴ对东方粘虫肌细胞的影响

苦皮藤素Ⅴ是从杀虫植物苦皮藤 Celustrus angulatus Max.根皮中分离的一种对昆虫具毒杀活性的新化合物.采用电子显微镜技术研究了苦皮藤素Ⅴ对东方粘虫 Mythimna separata (Walker)肌肉系统的作用.电镜观察发现,苦皮藤素Ⅴ对东方粘虫成虫飞行肌和幼虫体壁肌均具致毒作用,中毒试虫肌细胞特别是肌细胞的质膜及内膜系统发生明显病变:肌膜破坏,脱落;线粒体肿胀,空泡化,崩解;肌原纤维与线粒体间间隙增大;肌质网扩张,产生髓鞘样结构;细胞核肿胀,核质浓缩,核膜破坏;微气管与肌细胞之间间隙增大;肌小节弥散、排列紊乱.这些结果表明,肌细胞质膜及内膜系统可能是苦皮藤素Ⅴ的一个作用部位.     

苦皮藤素Ⅴ对东方粘虫肌细胞的影响

苦皮藤素Ⅴ是从杀虫植物苦皮藤Celustrus angulatus Max.根皮中分离的一种对昆虫具毒杀活性的新化合物。采用电子显微镜技术研究了苦皮藤素Ⅴ对东方粘虫Mythimna separata（Walker）肌肉系统的作用。电镜观察发现,苦皮藤素Ⅴ对东方粘虫成虫飞行肌和幼虫体壁肌均具致毒作用,中毒试虫肌细胞特别是肌细胞的质膜及内膜系统发生明显病变：肌膜破坏,脱落;线粒体肿胀,空泡化,崩解;肌原纤维与线粒体间间隙增大;肌质网扩张,产生髓鞘样结构;细胞核肿胀,核质浓缩,核膜破坏;微气管与肌细胞之间间隙增大;肌小节弥散、排列紊乱。这些结果表明,肌细胞质膜及内膜系统可能是苦皮藤素Ⅴ的一个作用部位。