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1.
鸭肝脂肪酸合成酶的NADPH底物抑制及作用动力学   总被引:7,自引:0,他引:7  
己知动物脂肪酸合成酶的底物乙酰辅酶A和丙二酰辅酶A具有竞争性双底物抑制的乒乓机制。实验发现鸭肝脂肪酸合成酶的第三个底物NADPH也具有底物抑制,并研究了它的规律及与NADPH有关的稳态动力学。发现对于该酶的全反应,增加丙二酰辅酶A浓度,降低环境盐浓度,均使NADPH底物抑制减少。但以NADPH作底物的酮酰还原和烯酰还原二步单独反应以及包含四步单独反应的乙酰乙酰辅酶A还原反应都无NADPH底物抑制现象。NADPH底物抑制对丙二酰辅酶A为竞争性,丙二酰辅酶A底物抑制对NADPH为非竞争性。在全反应中NADPH和丙二酰辅酶A之间发现为乒乓机制,在乙酰乙酰辅酶A还原反应中,两个底物NADPH和乙酰乙酰辅酶A之间则表现为序列反应机制。降低环境盐浓度使NADPH和丙二酰辅酶A之间的乒乓机制向序列机制转化。在全反应中,NADP产物抑制相对NADP为竞争性,对丙二酰辅酶A为非竞争性。  相似文献   
2.
羧酸盐对鸭肝脂肪酸合成酶的抑制作用   总被引:3,自引:0,他引:3  
本文研究了一系列羧酸盐对鸭肝脂肪酸合成酶的抑制规律,抑制动力学以及对几个含羧基的巯基试剂修饰该酶的保护动力学,并计算了相应的在酶上结合的平衡常数。提出羧酸盐结合于该酶缩合中心区域一个可结合羧基负离子的部位,该部位也是丙二酰基的结合部位,它可使携带了丙二酰基的活臂向缩合中心定向运动,并为缩合活性所必需。  相似文献   
3.
肥胖症及其相关疾病已成为迫切需要解决的公共卫生问题。脂肪酸合酶(fatty acid synthase,FAS)是一种多功能复合酶,对长链脂肪酸的生物合成发挥至关重要的作用,是治疗肥胖、2型糖尿病、癌症、炎症和心血管疾病等的潜在靶点。在过去的30年里,FAS抑制剂的研究受到越来越多的关注。在中国,传统中药和功能性食品广泛被应用于慢性疾病的预防和治疗,其中有多种天然产物对FAS的活性表现出很强的抑制作用。本文综述了来源于中药和功能性食品中的FAS抑制剂结构和活性特点,为天然来源的FAS抑制剂治疗肥胖症和相关疾病提供了依据。  相似文献   
4.
<正>2023年,又逢春风拂面的季节,也迎来了我的恩师、中国科学院院士邹承鲁先生百年诞辰。作为1978级文革后的第一批研究生,我有幸投到邹承鲁先生门下。先生的教诲使我受益终身。邹承鲁先生是国际著名的生物化学家,一生取得了丰厚的创新性科研成果。在剑桥大学师从著名生化学家凯林教授(Keilin)做博士研究生时,  相似文献   
5.
随着肥胖及其相关疾病的患病率不断上升,肥胖并发的慢性炎症已成为一个不容忽视的公共卫生问题,迫切需要针对肥胖相关慢性炎症新的治疗方案和干预策略。脂肪酸合酶(Fatty acid synthase,FAS)是一种多功能复合酶,是治疗肥胖、糖尿病、非酒精性脂肪肝、炎症和癌症的潜在靶点。持续的炎症反应是潜在的危险因素。一些关键的炎症标志物与肥胖密切相关,其中特别是FAS抑制剂的研究受到越来越多的关注。在我国,中药已广泛被应用于炎症的治疗,其中有多种中药对FAS表现出强抑制作用。本文综述了中药FAS抑制剂的结构和活性特点,对于研发中药FAS抑制剂治疗炎症提供了依据。  相似文献   
6.
酸提高绿茶提取物对脂肪酸合酶的抑制活性   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
脂肪酸合酶和肥胖、癌症等人类重大疾病相关.获取高活性脂肪酸合酶抑制剂有重要应用价值.50%乙醇的绿茶提取物具有抑制脂肪酸合酶和经口服降低大、小鼠体重的功能.该提取物在酸的作用下可明显地提高其抑制脂肪酸合酶的能力.采用1 mol/L硫酸或盐酸在100℃下处理绿茶提取物,发现该提取物对脂肪酸合酶的抑制活性随时间逐步提高.在25℃至120℃温度下,提高处理温度使抑制活性提高的速度加快和程度加大. 用1 mol/L盐酸120℃处理35 min或3 mol/L盐酸100℃处理30 min可使绿茶提取物抑制脂肪酸合酶的半抑制浓度下降20倍左右,达到1 μg/ml以下.用pKa值4.76至1.27的1 mol/L浓度的4种有机酸在100℃作用150 min使绿茶提取物抑制活性分别提高到1.48至5.84倍.提高酸的浓度也使被作用的提取物的抑制活性提高的更多.表现抑制活性提高的速度及程度和氢离子浓度正相关.判断绿茶提取物在酸作用下抑制活性的提高来源于其中所含儿茶素在氢离子作用下发生了化学变化.初步实验表明其变化过程比较复杂,确定其分子机制还需进一步的研究工作.  相似文献   
7.
 不同生长期蛋鸡的体脂水平和肝脏脂肪酸合成酶活性的关系田维熙,董妍,权晖,陈文峰(中国科学院研究生院生物教学部,北京100039)动物体脂的控制是一个复杂过程.不同种类不同年龄的动物体脂水平有很大差异,控制机制是什么,哪些是关键的控制因素?不久前我们曾...  相似文献   
8.
鸭肝脂肪酸合成酶的胍变性与失活   总被引:3,自引:0,他引:3  
报道了鸭肝脂肪酸俣成酶在胍变性过程中构变性过程中构象变化和活性变化的关系,首次验证了邹承鲁提出的酶活性部位构象的理论适用于多功能复合酶,同时该酶变性及复性均可测定出多个阶段,且证明有无活性稳态酶存在,在低浓度盐酸胍溶液中该酶的全反应活性和其中两个还原部位单独活性被同步可逆抑制,随着胍浓度增高,出现不可逆失活且程度和速度均迅速提高,在0.54mol/L胍中该酶全反应活性在1.5分种内已有一半不可逆失  相似文献   
9.
不同生长期蛋鸡的体脂水平和肝脏脂肪酸合成酶活性的关系   总被引:15,自引:0,他引:15  
  相似文献   
10.
何首乌提取物对脂肪酸合酶的抑制作用   总被引:15,自引:0,他引:15       下载免费PDF全文
最新报道脂肪酸合酶 (FAS)是治疗肥胖症的潜在靶部位 ,但目前已知的FAS抑制剂还很少 .测定表明 ,中药何首乌提取物对FAS同时具有很强的快结合可逆抑制和慢结合不可逆抑制作用 .萃取的最佳溶剂为 4 0 %乙醇水溶液 .该提取物对FAS全反应的半抑制浓度为 0 .0 0 5mg ml(以萃取时中药重量计 ) ;不可逆抑制过程为两相 ,在 0 4 6mg ml浓度下在 0 5min内快相失活超过 5 0 % ,慢相在 32min时失活达 90 % .该提取物对FAS中的酮酰还原反应有强抑制 ,半抑制浓度为 0 0 18mg ml,对烯酰还原反应有弱抑制作用 .抑制动力学分析表明 ,何首乌提取物对FAS的抑制和底物NADPH之间呈非竞争性关系 ,和丙二酰辅酶A接近竞争性关系 ,而与乙酰辅酶A为反竞争性关系 .推测何首乌还含有作用于FAS中的丙二酰转酰酶的抑制剂 .用何首乌提取物口服饲喂大鼠 ,可明显减低大鼠摄食量和降低大鼠体重 ;实验结束时实验组大鼠肝脏FAS活性低于对照组 .以上结果表明 ,中药何首乌提取物对FAS有很强的抑制作用 ,其抑制能力明显强于已知抑制剂 ,其动力学表现也和已知抑制剂完全不同 ,预计为新的抑制剂 ,对研究FAS的作用机理及在防治肥胖症的应用上可能具有重要的价值  相似文献   
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