5-溴甲基-2(5H)-呋喃酮的生理活性初探

本文报道了原白头翁素衍生物5-溴甲基-2(5n)-呋喃酮的合成和抗癌活性及其抑制农作物病原菌活性的探讨结果,表明在5～20μg/mL范围内,5-溴甲基-2(5H)-呋喃酮对人肺癌A549细胞株有明显的抑制生长的作用;在50～200μg/mL范围内,其对玉米大斑病菌等的生长抑制率可达到95%以上.     

桦褐孔菌提取物对胃癌MGC-803细胞株的抗增殖与诱导凋亡作用

探讨了桦褐孔菌提取物对胃癌MGC - 80 3细胞株的抗增殖、诱导凋亡作用及对凋亡相关基因表达的影响。MTT比色法结果显示 ,桦褐孔菌提取物在 0 .5～ 16 0 μg/mL范围内 (其IC50 为 4 μg/mL)对胃癌MGC- 80 3细胞株均有抑制作用 ,并表现出浓度依赖性关系 ;凋亡形态学观察结果 ,药物浓度 2 μg/mL ,作用时间 12～ 2 4h后 ,细胞核染色质固缩并凝结成块 ,聚集在核膜周边 ,凋亡小体形成 ;TUNEL法检测结果 ,不同浓度药物均诱导胃癌MGC - 80 3细胞株凋亡 ,细胞凋亡率随药物浓度增加而上升 ,显示明显的量效关系。Ki- 6 7抗原检测结果 ,不同浓度药物均抑制胃癌MGC - 80 3细胞株增殖 ,表现出浓度、时间依赖性关系 ;2μg/mL桦褐孔菌提取物作用胃癌MGC - 80 3细胞株 4 8h之后 ,明显下调Bcl - 2基因蛋白表达。因此 ,通过此项研究可得出 ,桦褐孔菌提取物对胃癌MGC - 80 3细胞株有抗增殖作用和诱导凋亡作用 ,其凋亡的分子生物学机制可能与下调凋亡抑制基因Bcl 2表达有一定关系。