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1.
镇痛多肽——内吗啡肽-1的人工合成及活性研究   总被引:6,自引:3,他引:3       下载免费PDF全文
 用液相合成方法合成了具有镇痛作用的μ阿片受体的内源性配体——内吗啡肽 - 1(endomorphin- 1 ) ,该四肽为 Tyr- Pro- Trp- Phe NH2 .液相合成法是在氨基酸的 N端用 Boc(叔丁氧羰酰基 )作保护基 ,C端用 HOSu(N-羟基琥珀酰亚胺 )活化 ,与未加保护基的氨基酸在碱性条件下接肽 .先分别合成 C端二肽和 N端二肽 ,再缩合为四肽 ,产物的保护基用盐酸脱帽去除 .中间产物用薄层层析和熔点鉴定其纯度 ,最终得到了高纯度的四肽 .小白鼠脑室注射 (i.c.v)测定表明 ,8.2 5nmol剂量给药 ,其镇痛活性为 87% ,明显高于吗啡 (morphine) .  相似文献
2.
内吗啡肽-2的人工合成及其酶促降解   总被引:3,自引:0,他引:3       下载免费PDF全文
内吗啡肽-2(endomorphin-2)是Zadina等人[1]于1997年发现的一种具有镇痛作用的四肽,它存在于动物和人的中枢神经系统内[2].它是内源性μ阿片受体的激动剂,具有高亲合性(K1=690pmol,L)和选择性(δ/μ=13400、K/μ=7600).  相似文献
3.
八肽胆囊收缩素(CCK8)的人工合成   总被引:2,自引:1,他引:1  
4.
八肽胆囊收缩素的结构与活性关系   总被引:1,自引:0,他引:1  
5.
三甲氧苄二氨基嘧啶 (trimethoprim)作为一种二氢叶酸还原酶的抑制剂[1,2 ] ,它对E .coli二氢叶酸还原酶的抑制率是对人的 10 0 0 0倍[3 ,4] ,是一种常见的用于治疗细菌感染的化学药物 .它抑制细菌的主要机理是通过阻止四氢叶酸的合成从而达到抑菌作用 ,如果与磺胺类药物 (sulf  相似文献
6.
甘氨酰组氨酰赖氨酸 (GHK )是 1973年由Pickart等首先从人血浆中分离得到的一种三肽 .最初实验发现 ,GHK能增加大鼠正常肝细胞的存活率及促使肝癌细胞的生长 ,并刺激这些细胞DNA和RNA的合成 ,因此被称为肝细胞生长因子[1,2 ] .GHK和二价铜离子有很强的亲和力 ,能自发地与其形成络合物 (GHK Cu) .最新研究还表明 ,GHK及GHK Cu可促使神经细胞、免疫相关细胞和肾小球细胞的生长、分裂和分化[3 ] .GHK Cu可以在纤维原细胞培养液中促进或抑制金属蛋白酶的合成[4] .由于GHK分子中有 2个碱性氨基酸 ,给人工合成带来了许多困难 .我们…  相似文献
7.
 琥珀酰-CCK_7为新合成的CCK8的一种类似物[1]。当琥珀酰-CCK7的浓度为1×10(-11)mol/L-1×10[-7]mol/L时,能促使大鼠胰腺离体腺泡细胞分泌α淀粉酶和蛋白酶,其最有效浓度为1×10-9mol/L。在相同摩尔条件下,琥珀酰-CCK7的促分泌效应明显大于CCK8,且这种效应在3小时内随着作用时间的延长而增加。这为开发高活性CCK8的类似物提供了依据。  相似文献
8.
 本文采用液相多肽合成法制备了八肽胆囊收缩素(CCK_8)的六种类似物,并测定了它们诱导离体的豚鼠胆囊收缩的生物学活性。发现CCK_8的N-端乙酰化不改变其生物活性,脱去N-端氨基的CCK_8类似物即Suc-CCK_7与母体CCK_8相比,其活性明显增加。在Boc-CCK_7中,Met被NIe取代活性可完全保留,Gly~(29)被D-Ala取代后仍保留相当的活性,但Gly~(29)被β-Ala取代后则失去胆囊收缩活性;在Met~(28)-Gly~(29)区域引入刚性的r-内酰胺环作为构象限制,也导致活性完全丧失。  相似文献
9.
 <正> 我们用国内的新鲜酵母为材料,从中分离纯化到一种多肽——酵母多肽,其分子量为14kD。在低血清培养体系中能促使人成纤维细胞(HFB)和人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的DNA合成。当培养液中酵母多肽的浓度为1μg/mL时能引起最大的刺激作用。但此多肽对胎牛心脏内皮细胞(FBHEC)的DNA合成则无作用。  相似文献
10.
 本文报道了用液相法合成八肽胆囊收缩素(H-Asp-Tyr(SO_3H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH_2,ccK_8)。先分别合成C-端四肽和N-端四肽,然后缩合成八肽,并用温和的乙酰硫酸吡啶盐(PAS)法使其酪氨酸的酚羟基硫酯化。根据其氨基酸组成,层析行为和生物活性等证实产物为纯品。  相似文献
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