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血管紧张素转换酶的结构功能及相关抑制剂 总被引:2,自引:0,他引:2
血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme, ACE, EC 3.4.15.1)是一种位于细胞膜上, 依赖锌离子的羧二肽酶, 催化水解十肽血管紧张素I羧基末端两个氨基酸, 生成具有血管收缩作用的八肽血管紧张素II。ACE在血压调节系统renin - angiotensin system (RAS系统)中具有重要作用, 从ACE的结构功能、基因多态性及其抑制剂等方面进行了详细综述。发现体细胞ACE两个活性中心催化血管紧张素I和缓激肽的机制不同, 因此以体细胞ACE单个活性中心为靶点的研究, 将会为研制开发副作用更少, 安全性更高的ACE抑制剂提供新的途径。 相似文献
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毕赤酵母高密度发酵表达血管紧张素转化酶C-结构域 总被引:1,自引:0,他引:1
血管紧张素转化酶(ACE, EC3.4.15.1)在调节血压方面具有重要作用。研究证实,ACE的C结构域(ACE-C)是使血管紧张素I (AngI)分解的主要活性位点。在5 L 发酵罐中, 对重组毕赤酵母表达ACE C-结构域的发酵工艺进行优化,探讨温度、pH、甲醇浓度等主要因素对重组蛋白表达量和酶活力的影响。结果表明,当工业培养基添加2%蛋白胨为氮源时, ACE C-结构域的降解现象得到了有效控制;采用诱导温度为26℃,pH5.5,甲醇含量为1.5%的表达条件,ACE C-结构域表达量和酶活力分别达到446 mg/L和38.2U/ml,比活力达到86U/mg,是Sigma公司ACE标准品比活力的2倍,为大规模制备ACE C-结构域蛋白,筛选专一性更强的ACE C-结构域抑制剂奠定了基础。 相似文献
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利用大孔吸附树脂柱及葡聚糖凝胶C 2 5柱层析 ,首次从西洋参根中分离并鉴定出黄酮类成分———人参黄酮苷 ,并对其进行了结构鉴定。为人参与西洋参的鉴别提供了又一成分区别点 相似文献
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人源血管紧张素转化酶-C结构域在毕赤酵母中的表达 总被引:1,自引:0,他引:1
血管紧张素转化酶 (ACE,EC3.4.15.1) 在调节血压方面具有重要作用,研究证实,ACE-C结构域是体内使血管紧张素I (AngI) 分解的主要活性位点。PCR扩增ACE-C结构域基因片段,克隆至分泌表达载体pPIC9K,转化毕赤酵母GS115,阳性克隆再次电转,用G418筛选高拷贝的酵母菌落进行表达条件优化,获得0.5 g/L的蛋白表达量及7.178 U/mL的酶活力。经Ni+亲和层析纯化,获得纯度大于97%的目的蛋白。Captopril对酶的抑制试验证明ACE-C结构域可望成为新一代抗高血压药物ACE抑制剂筛选的理想酶靶。 相似文献
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