β受体阻断药——心得安的药代动力学

β受体阻断药包括一系列化合物,但目前应用最广、具有代表性的药物为心得安(pro-pranolol)。为了提高临床疗效、减少毒性副作用,有必要了解其药代动力学的规律及临床药理。一、药物血浆浓度药物的作用和受     

S－美芬妥英羟化代谢多态性的分子机制研究进展

人群中存在着Ｓ－美芬妥英羟化代谢多态性。从人肝微粒体已分离出Ｓ－美芬妥英羟化酶。在基因克隆研究中已分离出与该羟化酶活性有关的Ｐ４５０ｃＤＮＡ,属Ｐ４５０２Ｃ１９。最近报道,人肝中Ｐ４５０２Ｃ１９的含量和催活Ｓ－美芬妥英羟化活性密切相关,其弱代谢者主要由于ＣＹＰ２Ｃ１９的外显子５单碱基对（Ｇ→Ａ）的变异,使核苷酸序列错位而产生无功能的Ｐ４５０蛋白的结果。     

异喹胍羟化代谢多态性的研究及意义

人群中异喹胍羟化代谢分布呈多态性,并具有家族遗传性。异喹胍羟化代谢缺陷具有常染色体隐性遗传方式的特点,其代谢缺陷频发率存在着种族差异。它主要是由于肝微粒体细胞色素 P_(450)。羟化同功酶功能缺陷的结果。     

S—美芬英羧化代谢多态性的分子机制研究进展

人群中存在着Ｓ－美芬妥英羟化代谢多态性,从人肝微粒体已分离出Ｓ－美芬妥英化酶,在基因克隆研究中已分离同与该羟化酶活性有关的Ｐ４５０ＣＤＮＡ,属Ｐ４５０２Ｃ１９。最近报道,人肝中Ｐ４５０ ２Ｃ１９的含量和催活Ｓ－美芬妥英羟化活性密切相关,其弱是主要由于ＣＹＰ２Ｃ１９的外显子５单碱基对（Ｇ→Ａ）的变异,使核苷酸序列错位而产生无功能的Ｐ４５０蛋白的结果。