16,17-吡唑雌酮对大鼠、鸡等实验性高血脂症及动脉粥样硬化的影响

为了寻找降血胆固醇药物,我们对十余种雌酮衍生物在大鼠中进行了筛选。初筛中发现16,17-吡唑雌酮(16,17-PES)降血胆固醇作用比较明显,而对动物体重影响不大。进一步研究的结果表明,16,17-PES 无论经口服或注射给药都能显著降低膳食性高血脂症大鼠的血胆固醇,β-脂蛋白及β-脂蛋白胆固醇含量,在雄鼠中,16,17-PES 皮下给药的降血脂作用与同等剂量雌酮的作用相当;而在雌鼠中,16-17-PES 皮下注射的效果却比雌酮强。在控制大鼠每日摄入等量饲料的情况下,16,17-PES 仍可显著降低血液和肝脏总胆固醇含量。16,17-PES 口服或肌肉注射给药的雌激素活性分别约相当于雌酮的1/3或1/15。长期注射小剂量的16,17-PES,对大鼠及犬的一般活动、食量、体重、血相,肝及肾功能均无明显影响。总的说来,16,17-PES 是一种对大鼠有明显降高血脂作用而雌激素活性和毒性均较微弱的化合物。