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研究了Fmoc-Asn(Trt)-OH与Wang树脂的酯化反应工艺。探讨了反应策略、溶剂体系、投料比、反应时间以及反应温度等条件对手工合成Fmoc-Asn(Trt)-Wang树脂反应的影响。并用微波辅助方法与常规方法进行了对比。实验结果表明了采用HBTU/HOBt/DIEA方法的连接效率最高。对反应的优化结果为:NMP/DCM体积比为1:7,体系、摩尔比为3:1,每次反应时间4 h,温度40℃。微波对本酯化反应影响不大。 相似文献
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