反向虚拟筛选平台及应用

靶标确证是老药新用、药物毒副作用研究的关键。基于分子对接方法 Auto Dock Vina和内部构建的疾病靶标数据库,采用分布式架构,构建了反向虚拟筛选平台。应用该平台对药物吡斯的明进行靶标确证,最终成功找到其靶标乙酰胆碱酯酶,验证了平台的实用性和准确性。     

α-肿瘤坏死因子的肿瘤靶向性改造

α-肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor-α,TNF-α)是一种多效性的细胞因子,能高效地杀伤或抑制肿瘤细胞。但是由于其对全身有毒副作用,这使T N F-α的应用受到了限制。提高T N F-α的抗肿瘤活性,降低毒副作用以及开发具有肿瘤靶向性的融合蛋白是将其应用于临床的关键。     

《中国真菌病学杂志》 上海新先锋药业限公司 注射用两性霉素B脂质体 (锋克松)临床应用有奖征文

真菌感染一直是困扰临床医师及患者的问题,两性霉素B作为一种广谱抗真菌制剂,被誉为治疗深部真菌感染的"金标准"。但由于两性霉素B的毒副作用,因而限制了其临床的使用。而脂质体独特的靶向作用,极大的减少了其毒副作用。已经广泛应用于深部真菌感染治疗,获得较好疗效。锋克松作为注射用两性霉素     

对氧气疗法的临床应用中一些问题的探索

氧气疗法因效果肯定、方法简便和价格低廉,目前已成为临床中应用最为广泛的呼吸疗法,但不少模糊观念仍阻碍氧气疗法的合理应用。文章通过将呼吸生理、病理生理等基本理论知识与临床氧气疗法结合,探讨临床应用氧气疗法注意的一些问题。     

苦瓜降血糖活性评述

本文对近年有关苦瓜降血糖活性,活性物及其作用机理,毒副作用等研究成果作了综述。在文献分析的基础上本文提出,苦瓜蛋白(或多肽)口服降糖活性的作用机理值得深入探讨,苦瓜皂苷的药理活性则应当用纯品深入研究,而寻找能够提高糖尿病动物血浆胰岛素水平的活性物,仍然是苦瓜研究中值得注意的课题。此外,对苦瓜的毒副作用人们应当引起足够的重视。     

中国科技大学发现阻断艾滋病毒复制新途径

中国科技大学研究人员通过与国外机构的合作，已经成功找到阻断艾滋病病毒复制的新途径，为无抗药性艾滋病药物的研制提供了新的手段。据介绍，由于艾滋病毒具有快速变异的特性，目前社会上普遍采用的两类药物极易使之产生耐药性。同时，这两类药物具有的毒副作用和高昂的费用，让很多艾滋病患者望而却步。     

墙里开花墙外香

随着中国国力的增强,世界上掀起了一股＂中国热＂,加之西方回归自然的风潮,以自然疗法和毒副作用小为特点的中医药在海外越来越受到到青睐。中医一改往日便廉效验的形象,给人以新奇和神奇的印象,其独特的疗效也愈发得到认同和接受。     

优质L-天冬酰胺酶的开发与应用及重组表达研究进展

L-天冬酰胺酶用于治疗急性淋巴细胞白血病与淋巴瘤,但高昂的价格限制了临床上的广泛应用,重组表达解决了成本的难题。L-天冬酰胺酶所具有的低谷氨酰胺酶活性是其副作用的根源,同时细菌来源的L-天冬酰胺酶能导致危及生命的过敏反应,寻找副作用更低的优质L-天冬酰胺酶及其修饰方法,成为研究的重点。对L-天冬酰胺酶的重组表达,及具有更优性质的L-天冬酰胺酶开发进展进行了综述,并阐明其在临床治疗及食品工业领域的巨大应用潜力。     

新烟碱类和大环内酯类杀虫剂对四种赤眼蜂成蜂急性毒性和安全性评价

为了明确新烟碱类和大环内酯类杀虫剂对天敌赤眼蜂Trichogramma spp.的影响, 在室内采用药膜法测定了其对稻螟赤眼蜂Trichogramma japonicum Ashmead、 亚洲玉米螟赤眼蜂Trichogramma ostriniae Pang et Chen、 拟澳洲赤眼蜂Trichogramma confusum Viggiani和广赤眼蜂Trichogramma evanescens Westwood成蜂的急性毒性, 并进行了安全性评价。急性毒性测定结果表明： 在测定的新烟碱类药剂中, 噻虫嗪对拟澳洲赤眼蜂和稻螟赤眼蜂表现出最高的急性毒性, 其LC₅₀分别为0.24 (0.21~0.27) 和0.40 (0.37~0.44) mg a.i./L; 其次为烯啶虫胺, 该药剂对上述两种赤眼蜂的LC₅₀分别为0.83 (0.74~0.96) 和0.72 (0.65~0.80) mg a.i./L; 而吡虫啉对亚洲玉米螟赤眼蜂和拟澳洲赤眼蜂的毒性最低, 其LC₅₀分别为502.13 (459.80~549.62)和752.62 (687.51~828.63) mg a.i./L。在测定的大环内酯类药剂中, 阿维菌素对稻螟赤眼蜂的急性毒性最高, 其LC₅₀为0.49 (0.46~0.65) mg a.i./L, 而甲氨基阿维菌素苯甲酸盐对拟澳洲赤眼蜂表现出最低的急性毒性, 其LC₅₀为21.76 (19.59~24.40) mg a.i./L。安全性评价结果表明, 吡虫啉、 啶虫脒、 氯噻啉和甲氨基阿维菌素苯甲酸盐对4种赤眼蜂为低风险~中等风险性, 安全性系数为0.57~23.54; 噻虫啉和依维菌素对4种赤眼蜂却为中等风险~高风险性, 安全性系数为0.16~3.45; 而烯啶虫胺、 噻虫嗪和阿维菌素对4种赤眼蜂为高风险~极高风险性, 安全性系数为0.01~0.15。本研究测定的大部分杀虫剂对赤眼蜂都有一定的急性毒性风险。因此, 在害虫综合治理中应谨慎使用新烟碱类和大环内酯类杀虫剂尤其是烯啶虫胺、 噻虫嗪和阿维菌素, 以免造成对赤眼蜂的大量杀伤。