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前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)是前蛋白转化酶家族成员之一,它通过与肝细胞表面低密度脂蛋白受体(LDLR)结合,使体内低密度脂蛋白水平升高,引发高血脂。PSCK9抑制剂可以达到降低血脂的临床效果并已经成为重要的减少冠心病发病率的药物靶点。尤其是单克隆抗体药物,作为目前唯一的具有降脂功能的单克隆抗体,在临床试验上的表现对于家族遗传性高血脂的治疗及冠心病的防治都具有重要意义。本文将主要对PCSK9的作用机制及其单克隆抗体的研发现状、临床试验进展进行总结,旨在对降脂单抗药物研发与临床应用作为参考。 相似文献
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景洪哥纳香中一新型生物碱的分离和结构 总被引：1，自引：0，他引：1
景洪哥纳香 (ＧｏｎｉｏｔｈａｌａｍｕｓｃｈｅｌｉｅｎｓｉｓＨｕ)系番荔枝科哥纳香属植物 ,产于云南西双版纳地区。对哥纳香属植物的化学成分研究主要为生物碱和内酯类化合物。从哥纳香属植物中发现的生物碱主要为原小檗碱类 ,阿朴菲碱类和菲内酰胺类生物碱。内酯包括苯乙烯吡喃酮类和番荔枝内酯类。从哥纳香属植物中分得的内酯类化合物有较强的细胞毒性。为寻找高效低毒的抗肿瘤化合物 ,我们对云南西双版纳产的景洪哥纳香的化学成分进行了研究 ,从中分离得到一个新型生物碱 ,含一被取代的尿素基团 ,在植物中少见。命名为景洪哥纳香碱 (… 相似文献
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抗CD3人源化抗体恒定区突变体的制备及其生物学活性 总被引：1，自引：0，他引：1
为了降低抗CD3人源化抗体hu12F6对T细胞的激活作用以克服首剂效应 ,构建了恒定区特定位点突变的hu12F6重链表达载体 ,将其与hu12F6的轻链表达载体共转染CHO细胞 .ELISA和RT PCR证实 ,恒定区特定位点突变的人源化抗体hu12F6m在CHO细胞中获得了表达 .竞争抑制实验证实hu12F6m具有与原鼠源抗体及hu12F6相似的特异性和亲和力 .增殖实验表明hu12F6m对T细胞的刺激作用明显弱于hu12F6 .实验结果为深入探讨hu12F6m的生物学特性奠定了基础 . 相似文献
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