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血小板表面的整合蛋白aⅡbb3对血栓的形成具有很重要的调控作用, aⅡbb3与纤维蛋白原上的RGD特征序列结合, 促进血小板凝集进而形成血栓。这样可以在理论上设计一个环形RGD小分子(RGD-c)与aⅡbb3蛋白结合, 阻断其与纤维蛋白原的结合位点, 进而阻断血栓形成。以糖蛋白avb3(pdb 代码 1jv2)作为模板, 利用modeller8v2软件进行同源模拟得到aⅡbb3三维模型。而小分子则以RGD序列为主, 两边各加一个氨基酸X、Y, X和Y之间用一个二硫键相连, 通过改变X和Y, 重复优化过程则可得到不同的小分子模型, 将其与aⅡbb3进行分子对接, 可以找出比较理想的XY组合, 对治疗血栓的药物设计具有重要的理论指导作用 相似文献
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佛波酯诱导大鼠滑膜细胞骨架改变的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
以体外培养的大鼠关节炎模型的滑膜细胞为研究对象,用蛋白激酶C(PKC)激活剂佛波酯(phorbol 12-myristate 13-acetate, PMA)刺激细胞模拟炎症过程,应用原子力显微成像技术研究了大鼠滑膜细胞在PKC活化后细胞骨架变化情况.结果表明,利用原子力显微镜成像可以较好地表征PMA刺激引起滑膜细胞骨架的收缩隆起及细胞表面质地的变化,并揭示了PKC活化可能是引起滑膜细胞骨架改变的重要原因.这些结果为加深了解类风湿关节炎的发生机制提供了实验基础. 相似文献
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血小板表面的整合蛋白aⅡbb3对血栓的形成具有很重要的调控作用, aⅡbb3与纤维蛋白原上的RGD特征序列结合, 促进血小板凝集进而形成血栓。这样可以在理论上设计一个环形RGD小分子(RGD-c)与aⅡbb3蛋白结合, 阻断其与纤维蛋白原的结合位点, 进而阻断血栓形成。以糖蛋白avb3(pdb 代码 1jv2)作为模板, 利用modeller8v2软件进行同源模拟得到aⅡbb3三维模型。而小分子则以RGD序列为主, 两边各加一个氨基酸X、Y, X和Y之间用一个二硫键相连, 通过改变X和Y, 重复优化过程则可得到不同的小分子模型, 将其与aⅡbb3进行分子对接, 可以找出比较理想的XY组合, 对治疗血栓的药物设计具有重要的理论指导作用 相似文献
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