基于分子对接的小分子 c-Met 抑制剂 结构特征及其研究进展

受体酪氨酸激酶 c-Met 是抗肿瘤治疗的一个重要靶点,c-Met/HGF 通路在肿瘤的发生、发展、转移及血管再生中发挥重要作用。 综述 c-Met 及与配体 HGF 的复合物结构特征、c-Met/HGF 通路的生物学作用以及靶向 c-Met 抗肿瘤小分子抑制剂的研究进展。     

槐果皮中的脂溶性成分

首次对槐（Sophora japonica)果皮进行了化学成分研究,从其石油醚部分分离得到了7个化合物,它们的结构经波谱和化学方法确定为：（Z）－1,1′－biindenyliden(Ⅰ),lupenone(Ⅰ),β-sitosterol(Ⅲ),p-ethoxybenzoic acid(Ⅳ),hexacosoic acid(Ⅴ),nonadecyl alcohol(Ⅵ)和eicosanol(Ⅶ),其中化合物Ⅰ为新天然产物,其它均为首次从该植物中分离得到。     

IATPD对淋巴细胞膜酪氨酸蛋白激酶的抑制作用

以人工合成的多肽PGAT为底物,鉴定了人外周血淋巴细胞膜TPK。首次发现IATPD对该酶活性有较强的抑制作用,其IC₅₀约为300μmol/L;改变其底物浓度,测定酶活性并应用Lineweaver-Burk双倒数作图法作图,结果表明,IATPD对该酶活性的抑制作用与ATP呈竞争性,与PGAT呈非竞争性。     

小分子c-Met激酶抑制剂的研究进展

受体酪氨酸激酶c-Met即肝细胞生长因子HGF受体。HGF/c-Met信号通路在肿瘤形成、生长和转移过程中被频繁激活,因此, c-Met 已成为抗癌药物研究中一个重要靶标。重点介绍近年来基于c-Met通路的抗癌药物研究进展。