竹节参皂苷Ⅳa纳米体系对脑梗死的靶向治疗

目的:制备和评价以乳铁蛋白修饰的,荷载竹节参皂苷Ⅳa的脂质-聚合物杂化纳米体系(CⅣa/Lf-LPNs),用于脑梗死的靶向治疗。方法:采用纳米沉淀法制备了CⅣa/Lf-LPNs、荷载竹节参皂苷Ⅳa的脂质-聚合物杂化纳米体系(CⅣa/LPNs)、乳铁蛋白修饰的空载脂质-聚合物杂化纳米体系(Lf-LPNs),比较了它们的理化性质、体外释药性质、大鼠血液和脑中药物浓度变化及其对脑梗死模型大鼠的存活率和生化指标的影响。结果:乳铁蛋白修饰为纳米制剂带来正电荷,并附着在纳米体系表面,增大了纳米粒子的直径。三种纳米制剂的包封率均为90%左右。CⅣa/Lf-LPNs具有更持久的药物释放行为。CⅣa/Lf-LPNs组和CⅣa/LPNs组的血药浓度曲线是相似的,但二者脑部药物浓度曲线不同,CⅣa/Lf-LPNs组几乎每个时间点的脑部药物浓度均高于CⅣa/LPNs组(P0.05)。此外,CⅣa/Lf-LPNs组提高了脑梗死模型大鼠的存活率,大鼠血清LDH含量最低,对脑梗死的改善作用显著优于CⅣa/LPNs和CⅣa溶液组(P0.05)。结论:本文制备的CⅣa/Lf-LPNs可有效传递药物到达脑部,并持续的发挥改善脑梗死作用,是一种极具潜力的脑靶向治疗体系。